"Атропин": противопоказания и показания, инструкция по применению, состав и отзывы. Атропин, глазные капли: инструкция по применению,отзывы и аналоги, цены в аптеках Назначают атропин

В первую очередь, атропин - это вещество природного происхождения, алкалоид, содержащийся в таких серьезных растениях, как дурман, белена, красавка. Его способность блокировать М-холинорецепторы сделала этот, образно говоря, дар природы востребованным в медицине. Блокируя М-холинорецепторы гладкомышечных клеток внутренних органов и тканей, атропин расслабляет мышцы и снижает их сократительную способность. Падает тонус и тормозится перистальтика пищеварительного тракта, снижается тонус желчевыводящих путей и мочеполового тракта, матки, мочевого пузыря, бронхиального дерева. Снижается активность желез внешней секреции, что проявляется угнетением выделения слюны, слизи, пота. Что же касается желудочной и поджелудочной секреции, то влияние атропина на эти процессы не столь выражено, т.к. данные функции регулируются не только нервно, но и гуморально, посредством ферментов гастрина, секретина, гистамина. Атропин оказывает возбуждающее действие на сердце, переводя все его функции в режим форсификации: повышается сократимость миокарда, его возбудимость, увеличивается автоматизм проводимость нервных импульсов. Как правило, в ответ на введение атропина увеличивается частота сердечных сокращений, учащается пульс, увеличивается потребность миокарда в кислороде, интенсифицируется сердечный кровоток. На тонус кровеносных сосудов атропин прямым образом не влияет, предупреждая лишь вазодилатирующее и гипотензивное действие М-холиномиметиков.

Попадая в центральную нервную систему, атропин инактивирует М-холинорецепторы и тормозит передачу нервных импульсов в холинергических синапсах, что повышает возбудимость дыхательных нейронов и блуждающего нерва (вагуса). В умеренных дозах атропин в определенной степени стимулирует ЦНС, а спустя некоторое время начинает реализовываться его седативный эффект. При закапывании в глаз максимальное расширение зрачка наблюдается на 30-40 минуте.

Атропин выпускается в двух лекарственных формах: раствор для инъекций и глазные капли. Этот препарат реализуется строго по рецептам врача. Атропин включен в список «А» (ядовитые лекарственные средства), что сразу дает понять всю серьезность его намерений. Инъекционный раствор может вводиться внутривенно, внутримышечно или подкожно. Глазные капли закапываются по 1-2 капли 2-3 раза в день. Детям до 7 лет можно закапывать только 0,5% раствор, но в настоящее время глазные капли атропина выпускаются только в концентрации 1%. Применение атропина возможно только под строжайшим врачебным контролем. По-другому, собственно, и быть не может, учитывая столь строгие правила реализации данного препарата из аптек. И уж точно атропин нельзя назвать препаратом для самолечения.

Фармакология

Блокатор м-холинорецепторов, является природным третичным амином. Полагают, что атропин в одинаковой степени связывается с м 1 -, м 2 - и м 3 -подтипами мускариновых рецепторов. Влияет как на центральные, так и на периферические м-холинорецепторы.

Уменьшает секрецию слюнных, желудочных, бронхиальных, потовых желез. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (в т.ч. бронхов, органов пищеварительной системы, уретры, мочевого пузыря), уменьшает моторику ЖКТ. Практически не влияет на секрецию желчи и поджелудочной железы. Вызывает мидриаз, паралич аккомодации, уменьшает секрецию слезной жидкости.

В средних терапевтических дозах атропин оказывает умеренное стимулирующее влияние на ЦНС и отсроченный, но длительный седативный эффект. Центральным антихолинергическим действием объясняется способность атропина устранять тремор при болезни Паркинсона. В токсических дозах атропин вызывает возбуждение, ажитацию, галлюцинации, коматозное состояние.

Атропин уменьшает тонус блуждающего нерва, что приводит к увеличению ЧСС (при незначительном изменении АД), повышению проводимости в пучке Гиса.

В терапевтических дозах атропин не оказывает существенного влияния на периферические сосуды, но при передозировке наблюдается вазодилатация.

При местном применении в офтальмологии максимальное расширение зрачка наступает через 30-40 мин и исчезает через 7-10 дней. Мидриаз, вызванный атропином, не устраняется при инстилляции холиномиметических препаратов.

Фармакокинетика

Хорошо абсорбируется из ЖКТ или через конъюнктивальную мембрану. После системного введения широко распределяется в организме. Проникает через ГЭБ. Значительная концентрация в ЦНС достигается в течение 0.5-1 ч. Связывание с белками плазмы умеренное.

T 1/2 составляет 2 ч. Выводится с мочой; около 60% - в неизмененном виде, оставшаяся часть - в виде продуктов гидролиза и конъюгации.

Форма выпуска

5 мл - флаконы.
5 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые.
5 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
5 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
10 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
10 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

Дозировка

Внутрь - по 300 мкг каждые 4-6 ч.

Для устранения брадикардии в/в взрослым - 0.5-1 мг, при необходимости через 5 мин введение можно повторить; детям - 10 мкг/кг.

С целью премедикации в/м взрослым - 400-600 мкг за 45-60 мин до анестезии; детям - 10 мкг/кг за 45-60 мин до анестезии.

При местном применении в офтальмологии закапывают по 1-2 капли 1% раствора (у детей применяют раствор меньшей концентрации) в больной глаз, кратность применения - до 3 раз с интервалом 5-6 ч, в зависимости от показаний. В некоторых случаях 0.1% раствор вводят субконъюнктивально 0.2-0.5 мл или парабульбарно - 0.3-0.5 мл. Методом электрофореза через веки или глазную ванночку вводят 0.5% раствор с анода.

Взаимодействие

При одновременном приеме внутрь с антацидами, содержащими алюминий или карбонат кальция, абсорбция атропина из ЖКТ уменьшается.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами и средствами, обладающими антихолинергической активностью, усиливается антихолинергическое действие.

При одновременном применении с атропином возможно замедление абсорбции зопиклона, мексилетина, снижение абсорбции нитрофурантоина и его выведения почками. Вероятно усиление терапевтического и побочного действия нитрофурантоина.

При одновременном применении с фенилэфрином возможно повышение АД.

Под влиянием гуанетидина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина.

Нитраты увеличивают вероятность повышения внутриглазного давления.

Прокаинамид усиливает антихолинергическое действие атропина.

Атропин снижает концентрацию леводопы в плазме крови.

Побочные действия

При системном применении: сухость во рту, тахикардия, запор, затруднение мочеиспускания, мидриаз, фотофобия, паралич аккомодации, головокружение, нарушение тактильного восприятия.

При местном применении в офтальмологии: гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы век и глазного яблока, фотофобия, сухость во рту, тахикардия.

Показания

Системное применение: спазм гладкомышечных органов ЖКТ, желчных протоков, бронхов; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, острый панкреатит, гиперсаливация (паркинсонизм, отравление солями тяжелых металлов, при стоматологических вмешательствах), синдром раздраженной толстой кишки, кишечная колика, почечная колика, бронхит с гиперсекрецией, бронхоспазм, ларингоспазм (профилактика); премедикация перед хирургическими операциями; AV-блокада, брадикардия; отравления м-холиномиметиками и антихолинэстеразными веществами (обратимого и необратимого действия); рентгенологическое исследование ЖКТ (при необходимости уменьшения тонуса желудка и кишечника).

Местное применение в офтальмологии: для исследования глазного дна, для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза; для лечения ирита, иридоциклита, хориоидита, кератита, эмболии и спазма центральной артерии сетчатки и некоторых травм глаза.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к атропину.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Атропин проникает через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения атропина при беременности не проводилось.

При в/в введении при беременности или незадолго до родов возможно развитие тахикардии у плода.

Атропин обнаруживается в грудном молоке в следовых концентрациях.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Особые указания

C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; при тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии); при повышенной температуре (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); при рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); при заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся непроходимостью - ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка), атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника; при повышении внутриглазного давления - закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); при неспецифическом язвенном колите (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника, кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); при сухости во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); при печеночной недостаточности (снижение метаболизма) и почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); при миастении (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); при гестозе (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждении мозга у детей, детском церебральном параличе, болезни Дауна (реакция на антихолинергические средства усиливается).

Между приемами атропина и антацидных препаратов, содержащих алюминий или карбонат кальция, интервал должен составлять не менее 1 ч.

При субконъюнктивальном или парабульбарном введении атропина пациенту необходимо дать таблетку валидола под язык с целью уменьшения тахикардии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациент должен соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.

1. Особенно выражены у атропина спазмолитические свойства. Блокируя М-холинорецепторы, атропин устраняет стимулирующее влияние парасимпатических нервов на гладкомышечные органы. Снижается тонус мышц ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря, бронхов, мочеточников, мочевого пузыря.

2. Атропин влияет и на тонус мышц глаза. Разберем эффекты влияния атропина на глаз:

а) при введении атропина, особенно при его местном применении, вследствии блока М-холинорецепторов круговой мышцы радужки, отмечается расширение зрачка - мидриаз. Мидриаз усиливается также в результате сохранения симпатической иннервации m. dilatator pupillae. Поэтому атропин на глаз в этом плане действует долго - до 7 дней;

б) под влиянием атропина утрачивает тонус цилиарная мышца, она уплощается, что сопровождается натяжением цинновой связки, поддерживающей хрусталик. В результате хрусталик также уплощается, а фокусное расстояние такой линзы удлиняется. Хрусталик устанавливает зрение на дальнюю точку видения, поэтому близлежащие предметы больным четко не воспринимаются. Поскольку сфинктер находится в состоянии паралича, он не способен суживать зрачок при рассматривании близлежащих предметов и при ярком свете возникает фотофобия (светобоязнь). Это состояние получило название ПАРАЛИЧА АККОМОДАЦИИ или ЦИКЛОПЛЕГИИ. Таким образом, атропин является и МИДРИАТИКОМ и ЦИКЛОПЛЕГИКОМ. Местное применение 1% раствора атропина вызывает максимальный мидриатический эффект в течение 30-40 минут, а полное восстановление функции происходит в среднем через 3-4 дня (иногда до 7-10 дней). Паралич аккомодации наступает через 1-3 часа и длится до 8-12 дней (примерно 7 дней);

в) расслабление цилиарной мышцы и смещение хрусталика в переднюю камеру глаза сопровождается нарушением оттока внутриглазной жидкости из передней камеры. В связи с этим атропин или не изменяет внутриглазного давления у здоровых лиц, или же у лиц с неглубокой передней камерой и у больных узкоугольной глаукомой оно может даже повыситься, то есть привести к обострению приступа глаукомы.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ АТРОПИНА В ОФТАЛЬМОЛОГИИ

1) В офтальмологии атропин используют как мидриатик для того, чтобы вызвать циклоплегию (паралич аккомодации). Мидриаз необходим при исследовании глазного дна и при лечении больных с иритами, иридоциклитами и кератитами. В последнем случае атропин используют как средство иммобилизации, способствующее функциональному покою глаза.

2) Для определения истинной преломляющей способности хрусталика при подборе очков.

3) Атропин является средством выбора, если необходимо получить максимальную циклоплегию (паралич аккомодации), например, при коррекции аккомодационного косоглазия.

3. ВЛИЯНИЕ АТРОПИНА НА ОРГАНЫ С ГЛАДКОЙ МУСКУЛАТУРОЙ. Атропин снижает тонус и двигательную активность (перистальтику) всех отделов ЖКТ. Атропин уменьшает также перистальтику мочеточников и дна мочевого пузыря. Кроме того, атропин расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и бронхиол. В отношении желчевыводящих путей спазмолитическое действие атропина слабое. Следует подчеркнуть, что спазмолитическое действие атропина особенно выражено на фоне предшествующего спазма. Таким образом, атропин обладает спазмолитическим эффектом, то есть атропин выступает в этом случае как СПАЗМОЛИТИК. И только в этом смысле атропин может выступать как "обезболивающее" средство.

4. ВЛИЯНИЕ АТРОПИНА НА ЖЕЛЕЗЫ ВНУТРЕННЕЙ СЕКРЕЦИИ. Атропин резко ослабляет секрецию всех желез внешней секреции, за исключением молочных. При этом атропин блокирует секрецию жидкой водянистой слюны, вызываемую стимуляцией парасимпатического отдела вегетативной нервной системы, возникает сухость во рту. Снижается слезоотделение. Атропин снижает объем и общую кислотность желудочного сока. При этом угнетение, ослабление секреции указанных желез может быть вплоть до полного их выключения. Атропин снижает секретарную функцию желез в полостях носа, рта, глотки и бронхах. Секрет бронхиальных желез становится вязким. Атропин даже в малых дозах ингибирует секрецию ПОТОВЫХ ЖЕЛЕЗ.

5. ВЛИЯНИЕ АТРОПИНА НА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ. Атропин, выводя сердце из под контроля n. vagus, вызывает ТАХИКАРДИЮ, то есть повышает частоту сердечных сокращений. Кроме того, атропин способствует облегчению проведения импульса в проводящей системе сердца, в частности в AV-узле и по предсердно-желудочковому пучку в целом. Эти эффекты мало выражены у лиц пожилого возраста, так как в терапевтических дозах атропин не оказывает существенного действия на периферические кровеносные сосуды, у них снижен тонус n. vagus. На кровеносные сосуды в терапевтических дозах атропин существенного действия не оказывает.

6. ВЛИЯНИЕ АТРОПИНА НА ЦНС. В терапевтических дозах атропин не оказывает влияния на ЦНС. В токсических же дозах атропин резко возбуждает нейроны коры головного мозга, вызывая двигательное и речевое возбуждение, доходящее до мании, делирия и галлюцинации. Возникает, так называемый, "атропиновый психоз", ведущий далее к снижению функций и развитию комы. Ему свойственны также стимулирующее влияние на центр дыхания, но при повышении дозы может возникнуть угнетение дыхания.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ АТРОПИНА (кроме офтальмологических)

1) Как средство скорой помощи при:

а) кишечных

б) почечных

в) печеночных коликах.

2) При спазмах бронхов (см. адреномиметики).

3) В комплексной терапии больных с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (уменьшает тонус и секрецию желез). Используется только в комплексе терапевтических мероприятий, так как секрецию снижает лишь в больших дозах.

4) Как средство пренедикации в анестезиологической практике атропин используется широко перед операцией. Как средство медикаментозной подготовки больного к операции атропин используют потому, что он обладает способностью подавлять секрецию слюнных, носоглоточных и трахеобронхиальных желез.

Как известно, многие средства для наркоза (эфир в частности) являются сильными раздражителями слизистых. Кроме того, блокируя М-холинорецепторы сердца (так называемое ваголитическое действие), атропин предупреждает отрицательные рефлексы на сердце, в том числе возможность его рефлекторной остановки.

Применяя атропин и снижая секрецию указанных желез, профилактируют развитие воспалительных послеоперационных осложнений в легких. Отсюда понятно значение факта, которому придают врачи-реаниматологи, когда говорят о полноценной возможности "раздышать" больного.

5) Атропин используется в кардиологии. М-холиноблокирующее действие его на сердце благоприятно при некоторых формах аритмий сердца (например, атриовентрикулярном блоке вагусного происхождения, то есть при брадикардиях и сердечных блокадах).

6) Широкое применение нашел атропин как средство скорой помощи при отравлениях:

а) АХЭ средствами (ФОС)

б) М-холиномиметиками (мускарином).

Наряду с атропином хорошо известны и другие атропиноподобные препараты. К естественным атропиноподобным алкалоидам относятся СКОПОЛАМИН (гиосцин) Scopolominum hydrobromidum. Выпускается в ампулах по 1 мл - 0, 05%, а также в виде глазных капель (0, 25%). Содержится в растении мандрагоре (Scopolia carniolica) и в тех же растениях, в которых имеется атропин (красавке, белене, дурмане). Структурно близок к атропину. Обладает выраженными М-холиноблокирующими свойствами. Существенное отличие от атропина одно: в терапевтических дозах скополамин вызывает легкое успокоение, угнетение ЦНС, потливость и сон. Действует угнетающе на экстрапирамидную систему и передачу возбуждения с пирамидных путей на мотонейроны мозга. Привнесение препарата в полость коньюнктивы вызывает менее продолжительный мидриаз.

Поэтому анестезиологами используется скополомин (0, 3-0, 6 мг п/к) в качестве средства премедикации, но обычно в сочетании с морфином (только не у стариков, так как может дать спутанность сознания). Используют иногда в психиатрической практике в качестве успокаивающего, а в неврологии - для коррекции паркинсонизма. Действует скополамин короче, чем атропин. Используют также как противорвотное и успокаивающее средство при морской и воздушной болезнях (таблетки "Аэрон" представляют собой сочетание скополамина и гиосциамина).

К группе алкалоидов, получаемых из растительного сырья (крестовник ромболистный), относится также и ПЛАТИФИЛЛИН. (Platyphyllini hydrotartras: таблетки по 0, 005, а также ампулы по 1 мл - 0, 2%; глазные капли - 1-2% раствор). Действует примерно также, вызывая схожие фармакологические эффекты, но послабее атропина. Оказывает умеренное ганглиоблокирующее действи, а также прямой миотропный спазмолитически эффект (папавериноподобный), а также на сосудодвигательные центры. Оказывает успокаивающий эффект на ЦНС. Применяют платифиллин как спазмолитик при спазмах ЖКТ, желчных протоков, желчного пузыря, мочеточников, при повышенном тонусе мозговых и коронарных сосудов, а также длякупирования бронхиальной астмы. В глазной практике препарат используют для расширения зрачка (действует короче атропина, не влияет на аккомодацию). Вводят под кожу, но следует помнить, что растворы 0, 2% концентрации (pH = 3, 6) при этом болезненны.

Для глазной практики предложен ГОМАТРОПИН (Homatropinum: флаконы 5 мл - 0, 25%). Он вызывает расширение зрачка и паралич аккомодации, то есть выступает как мидриатик и циклоплегик. Офтальмологические эффекты, вызываемые гоматропином, длятся всего 15-24 часа, что гораздо удобнее для больного по сравнению с ситуацией, когда используется атропин. Риск подъема ВГД меньше, т. к. слабее атропина, но вместе с тем, препарат отивопоказан при глаукоме. В остальном же принципиальлно не отличается от атропина, используется только в глазной практике.

Синтетический препарат МЕТАЦИН - весьма активный М-холиноблокатор (Methacinum: в таблетках- 0, 002; в ампулах 0, 1% - 1 мл. Четвертичное, аммониевое соединение, которое плохо проникает через ГЭБ. Это означает, что все его эффекты обусловлены периферическим М-холиноблокриующим действием.

От атропина отличается более выраженным бронхолитическим действием, отсутствием влияния на ЦНС. Сильнее, чем атропин, подавляет секрецию слюнных и бронхиальных желез. Используют при бронхиальной астме, язвенной болезни, для купирования почечной и печеночной колик, для премедикации в анестезиологии (в/в - за 5-10 мин., в/м - за 30 мин.) - удобнее атропина. По болеутоляющему эффекту превосходит атропин, меньше вызывает тахикардию.

Из лекарственных средств, содержащих атропин, используют также препараты красавки (белладонны), например, экстракты красавки (густой и сухой), настойки белладонны, комбинированные таблетки. Это слабые препараты и на скорой помощи не используются. Применяются в домашних условиях на догоспитальном этапе.

Наконец, несколько слов о первом представителе избирательных антагонистов мускариновых рецепторов. Оказалось, что в различных органах организма имеются различные подклассы мускариновых рецепторов (М-один и М-два). Недавно был синтезирован препарат гастроцепин (пирензепин), являющийся специфическим ингибитором М-один-холинорецепторов желудка. Клинически это проявляется интенсивным угнетением секреции желудочного сока. Благодаря выраженному угнетению секреции желудочного сока гастроцепин вызывает стойкое и быстрое обезболивание. Используют при язве желудка и 12 -перстной кишки, гастритах, доуденитах. Оказывает значительно меньше количество побочных эффектов и практически не действует на сердце в ЦНС не проникает.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ АТРОПИНА И ЕГО ПРЕПАРАТОВ.

В большинстве случаев побочные эффекты являются следствием широты фармакологического действия изучаемых препаратов и проявляются сухостью во рту, затруднением глотания, атонией кишечника (запоры), нечеткостью зрительных восприятий, тахикардией. Местное применение атропина может вызвать аллергические реакции (дерматит, коньюнктивит, отек век). Атропин противопоказан при глаукоме.

ОСТРОЕ ОТРАВЛЕНИЕ АТРОПИНОМ, АТРОПИНОПОДОБНЫМИ ПРЕПАРАТАМИ И РАСТЕНИЯМИ, СОДЕРЖАЩИМИ АТРОПИН.

Атропин далеко не безобидное средство. Достаточно сказать, что даже 5-10 капель могут быть токсичными. Летальная доза для взрослых при приеме внутрь начинается с 100 мг, для детей - с 2 мг; при парентеральном введении препарат еще более токсичен. Клиническая картина при отравлении атропином и атропиноподобными препаратами очень характерна. Отмечаются симптомы, связанные с подавлением холинергических влияний и воздействием яда на ЦНС. При этом, в зависимости от дозы попавшего лекарства, выделяют ЛЕГКОЕ и ТЯЖЕЛОЕ течение.

При легком отравлении развиваются следующие клинические признаки:

1) расширение зрачков (мидриаз), фотофобия;

2) сухость кожных и слизистых покровов. Однако вследствие снижения потоотделения кожные покровы горячие, красные, отмечается повышение температуры тела, резкая гиперемия лица (лицо "пышет жаром");

3) сухость слизистых;

4) сильнейшая тахикардия;

5) атония кишечника.

При тяжелом отравлении на фоне всех указанных симптомов на первый план выступает ПСИХОМОТОРНОЕ ВОЗБУЖДЕНИЕ, то есть возбуждение и психическое, и двигательное. Отсюда известное выражение: "белены объелся". Нарушается моторная координация, речь смазана, сознание спутано, отмечаются галлюцинации. Развиваются явления атропинового психоза, требующие вмешательства психиатра. В последующем может наступить угнетение сосудодвигательного центра с резким расширением капилляров. Развивается коллапс, кома и паралич дыхания.

МЕРЫ ПОМОЩИ ПРИ ОТРАВЛЕНИИ АТРОПИНОМ

Если яд принят внутрь, то следует предпринять попытку лить его по возможности быстрее (промывание желудка, слабительные и т. д.); вяжущие - танин, адсорбирующие - активированный уголь, форсированный диурез, гемосорбцию. Здесь важно применить специфическое лечение.

1) До промывания следует ввести небольшую дозу (0, 3-0, 4 мл) сибазона (реланиума) для борьбы с психозом, психомоторным возбуждением. Доза сибазона не должна быть большой, так как у больного может развиться паралич жизненноважных центров.

В данной ситуации нельзя вводить аминазин, так как он обладает собственным мускариноподобным влиянием.

2) Надо вытеснить атропин из связи с холинорецепторами, для этих целей используют различные холиномиметики. Лучше всего использовать физостигмин (в/в, медленно, 1-4 мг), что и делают за рубежом. У нас используют АХЭ средства, чаще всего прозерин (2-5 мг, п/к). Лекарственные средства вводят с интервалом 1-2 часа до тех пор, пока не появятся признаки устранения блокады мускариновых рецепторов. Применение физостигмина предпочтительнее потому, что он хорошо проникает через ГЭБ в ЦНС, снижая центральные механизмы атропинового психоза. Для облегчения состояния фотофобии больного помещают в затемненную комнату, делают протирания прохладной водой. Необходим тщательный уход. Часто требуется искусственное дыхание.

Н-ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Напомню, что локализованы Н-холинорецепторы в вегетативных ганглиях и концевых пластинках скелетных мышц. Кроме того, Н-холинорецепторы находятся в каротидных клубочках (они необходимы для реагирования изменений химизма крови), а также мозговом слое надпочечников и головном мозге.

Чувствительность Н-холинорецепторов разной локализации к химическим соединениям неодинакова, что дает возможность получения веществ с преимущественным влиянием на вегетативные ганглии, холинорецепторы нервно-мышечных синапсов, ЦНС.

Средства, стимулирующие Н-холинорецепторы, называют Н-холиномиметиками (никотиномиметики), а блокирующие - Н-холиноблокаторами (никотиноблокаторы).

Важно подчеркнуть следующую особенность: все Н-холиномиметики возбуждают Н-холинорецепторы только в первой фазе своего действия, а во второй фазе возбуждение сменяется угнетающим эффектом. Другими словами, Н-холиномиметики, в частности эталонное вещество никотин, обладают двухфазным действием на Н-холинорецепторы: в первой фазе никотин выступает как Н-холиномиметик, во второй - как Н-холиноблокатор.

Атропин - препарат для искусственного расширения зрачка (мидриаза). Его назначают в лечебных и диагностических целях. Он имеет побочные эффекты, которые не опасны для человека сами по себе, но могут негативно сказаться на зрении.

Активное вещество

атропин (atropine)

выпуска, состав и упаковка

Капли глазные 1%
атропина сульфат 10 мг./1 мл

5 мл - флаконы.
5 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые.
5 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.
5 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
10 мл - флаконы (1) - пачки картонные.
10 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (1) - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Блокатор м-холинорецепторов для местного применения в офтальмологии (мидриатик)

Фармако-терапевтическая группа: М-холиноблокатор

Фармакологическое действие

При местном применении в офтальмологии максимальное расширение зрачка наступает через 30-40 мин и исчезает через 7-10 дней. Мидриаз, вызванный атропином, не устраняется при инстилляции холиномиметических препаратов.

Показания

Местное применение в офтальмологии: для исследования глазного дна, для расширения зрачка и достижения паралича аккомодации с целью определения истинной рефракции глаза; для лечения ирита, иридоциклита, хориоидита, кератита, эмболии и спазма центральной артерии сетчатки и некоторых травм глаза.

Режим дозирования

При местном применении в офтальмологии закапывают по 1-2 капли 1% раствора (у детей применяют раствор меньшей концентрации) в больной глаз, кратность применения - до 3 раз с интервалом 5-6 ч, в зависимости от показаний. В некоторых случаях 0.1% раствор вводят субконъюнктивально 0.2-0.5 мл или парабульбарно - 0.3-0.5 мл. Методом электрофореза через веки или глазную ванночку вводят 0.5% раствор с анода.

Побочное действие

При местном применении в офтальмологии: гиперемия кожи век, гиперемия и отек конъюнктивы век и глазного яблока, фотофобия, сухость во рту, тахикардия.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к атропину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Атропин проникает через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения атропина при беременности не проводилось.

Атропин обнаруживается в грудном молоке в следовых концентрациях.

Применение при нарушениях функции печени

C осторожностью применять при печеночной недостаточности (снижение метаболизма).

Применение при нарушениях функции почек

C осторожностью применять при почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения).

Применение у детей

C осторожностью применять при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); при повреждении мозга у детей, детском церебральном параличе, болезни Дауна (реакция на антихолинергические средства усиливается).

Применение у пожилых пациентов

C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным; при атонии кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), при гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы).

Особые указания

C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; при тиреотоксикозе (возможно усиление тахикардии);

при повышенной температуре (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); при рефлюкс-эзофагите, грыже пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающейся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией);

при заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся непроходимостью - ахалазия пищевода, стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка), атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника;

при повышении внутриглазного давления - закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии); при неспецифическом язвенном колите (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника, кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон);

при сухости во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); при печеночной недостаточности (снижение метаболизма) и почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах);

при миастении (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы);

при гестозе (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждении мозга у детей, детском церебральном параличе, болезни Дауна (реакция на антихолинергические средства усиливается).

Между приемами атропина и антацидных препаратов, содержащих алюминий или карбонат кальция, интервал должен составлять не менее 1 ч.

Атропин – это препарат, который широко применяется в медицине. Его производят на растительной основе. Но, несмотря на природное происхождение, данное лекарство достаточно опасно. Атропин, или атропина сульфат, является алкалоидом и способствует блокированию м-холинорецепторов.

Лекарственная форма и основные компоненты

Атропин можно встретить в аптеках в различных формах.

• Порошок – 0,5 мг.
• Таблетки – 0,5 мг.
• Раствор, предназначенный для приёма внутрь, – 10 мл.
• Раствор, выпущенный для инъекций в ампулах и сиреттах, – по 1 мл.
• Капли Атропина сульфата, предназначенные для лечения болезней органов зрения (1%), в виде раствора, выпущенные во флаконах объёмом 5 мл.
• Глазная мазь 1%.
• Плёнки для глаз. В каждом флаконе их по 30 шт.

Главным действенным веществом лекарственного средства является атропина сульфат. В качестве второстепенных компонентов выступают: хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

В 1 мл капель для глаз содержится 10 мг главного вещества, в 1 мл инъекционного раствора – 1 мг.

Воздействие препарата на организм

Атропина сульфат обладает антихолинергическим действием, то есть, способствует нарушению подачи нервного импульса при помощи блокировки м-холинорецепторов. Действенный механизм направлен на связку атропина сульфата не с ацетилхолином, а со специфическими образованиями нейрона. В этой связи проведение нервного импульса подвергается блокировке. Атропин оказывает такие действия в зависимости от того, на какую болезнь направлена борьба:

• Способствует расслаблению мышц, то есть, раствор Атропина является спазмолитическим средством. Подобное действие отмечается в ЖКТ, бронхах, мочевыводящих и желчевыводящих органах.
• Снижает активность секреции внешних желез. Сюда входят: бронхиальные, потовые, слюнные, пищеварительные железы.
• Парализует аккомодацию (способность органа зрения чётко воспринимать предметы, расположенные на разных расстояниях).
• Оказывает влияние на сосуды, то есть, способствует их расширению, но только в случае применения значительной дозы.

Средство также активно используется в анестезиологии до или во время проведения хирургического вмешательства с целью сокращения секреции бронхиальных и слюнных желёз, ослабления рефлексов, предотвращения ларингоспазма.

Дополнительные свойства препарата

Кроме того, применение Атропина целесообразно перед осуществлением рентгенологического исследования кишечника и желудка. Используется лекарство при отравлении фосфорорганическими соединениями (зарином, хлорофосом, карбофосом). Атропин в данном случае выступает как антидот.

Фармакологические свойства Атропина

Атропин содержится в некоторых растениях. Больше всего этого вещества присутствует в красавке, белене и дурмане. Представляет собой мелкокристаллический порошок, который не имеет ни запаха, ни цвета. Вещество быстро растворяется в воде, спирте, устойчиво к эфиру и хлороформу.

Если раствор вводят подкожно, то эффект достигается спустя 2–4 минуты, после использования капель действие средства наблюдается через полчаса. В больших дозах лекарство приводит к возбуждению нервной системы.

Показания к применению

Раствор Атропина используется широко в клинической практике. Вот основные показания к применению препарата.

• Язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки. Основная цель препарата – подавить секреторную функцию органов.
• Сокращение привратника желудка с целью его расслабления.
• Желчекаменная болезнь (холелитиаз), воспалительный процесс в органе. Основная цель препарата – расширить протоки для прохода застоявшейся желчи.
• Панкреатит в обострённой стадии.
• Кишечные, печёночные, желчные колики.
• Бронхиальная астма – с целью устранения бронхоспазма.
• Угнетение бронхиальной секреции, а также слюнной, потовой, слёзной.
• Бронхит с гиперсекрецией, бронхоспазм.
• Гиперсаливация – чрезмерное слюноотделение.
• Отравление организма фосфорорганическими соединениями.
• Необходимость расширить зрачок для исследования глазного дна.
• Обеспечение функционального покоя органа зрения при воспалительном процессе или травме.

Правила применения и оптимальные дозировки при различных болезнях

Средство с атропином можно принимать внутрь, вводить подкожно, в вену, мышцы. В каждом отдельном случае установлена определённая дозировка и курс лечения.

Так, при язвенном поражении желудка и двенадцатиперстной кишки следует принимать 0,25–1 мг. Это суточная дозировка для взрослых, которая разделяется на 3 приёма. Что касается детей, то дозу лекарства следует уменьшить до 0,05–0,5 мг в сутки и разделить её на 1–2 приёма.

Максимальная суточная дозировка Атропина не должна быть больше трех мг.Если требуется введение внутривенно, подкожно, внутримышечно, то наибольшая дозировка в данном случае составляет 0,25–1 мг и делится на 1–2 введения.

Капли Атропина сульфата для лечения болезней глаз вводятся в органы зрения по 1–2 капли. Частота применения лекарства – 3 раза в день. Глазная мазь закладывается за веки 1 (по необходимости 2 раза) в сутки.

Противопоказания

Запрещено применять препарат в любой форме при таких патологиях:

• глаукома закрытоугольная и открытоугольная;
• синехии радужной оболочки;
• если между роговицей и радужной оболочкой узкий угол;
• кератоконус (истончение роговицы);
• непереносимость атропина сульфата;
• гипертрофия предстательной железы;
• болезнь почек;
• кахексия.

Есть ещё ряд ограничений, которые ставят под запрет применение препарата. Это:

• болезни сосудов и сердца;
• высокая температура тела;
• болезни и грыжи внутренних органов;
• рефлюксный эзофагит;
• язвенный колит неспецифический.

К противопоказанию препарата также относят детский возраст до 7 лет.

Побочные эффекты препарата

Применение Атропина при различных болезнях может вызывать нежелательные эффекты. К ним относят:

• головная боль;
• нарушение сна, бессонница;
• головокружение;
• эйфория, галлюцинация;
• спутанность сознания;
• сильное расширение зрачка;
• паралич аккомодации;
• нарушение тактильного восприятия;
• фотофобия;
• если использовать капли атропина сульфата, то в редких случаях может наблюдаться гиперемия глазного яблока, отёк конъюнктивы, раздражение и опухание век;
• тахикардия;
• сухость во рту;
• запор;
• затруднение мочеиспускания;
• увеличение внутриглазного давления;
• лихорадка;
• усугубление ишемии миокарда.

Передозировка при применении Атропина

Если превысить дозу лекарства, то человек будет ощущать такие симптомы:

Передозировка Атропином, прежде всего, сказывается на состоянии нервной системы. В этом случае человек ощутит: спутанность сознания, тремор конечностей, беспокойство, необоснованный страх, галлюцинации и бред, сонливость и ступор. Если вовремя не принять меры, то это может закончиться летальным исходом, вызванным сосудистой, сердечной или дыхательной недостаточностью.

Несовместимость Атропина

Нежелательно вместе с Атропином применять такие препараты:

• трициклические антидепрессанты;
• фенотиазины;
• антигистаминные препараты;
• нитраты.

Особые указания

При применении средства следует быть осторожным людям, чья работа связана со сложными механизмами и вождением автотранспортных средств.При любых болезнях не разрешается принимать беременным женщинам и кормящим мамам. Дело в том, что основное действующее вещество лекарства проникает через плаценту и грудное молоко, что может привести к развитию токсического действия на ребёнка.

11775 0

Atropine
Антихолинергические средства (М-холиноблокаторы)

Форма выпуска

Механизм действия

Основные эффекты

Максимальный эффект проявляется через 2— 4 мин после в/в введения, после приема внутрь в виде капель — через 30 мин.

Фармакокинетика

Метаболизируется в печени путем ферментативного гидролиза. Экскретируется почками в неизмененном виде (50%), в виде продуктов гидролиза и конъюгации. Т1/2 — 2 ч.

Показания

Способ применения и дозы

Внутрь: до еды — порошки, таблетки, раствор. Для устранения брадикардии взрослым — 0,5—1 мг в/в, при необходимости через 5 мин введение повторяют; детям — 10 мкг/кг. Для премедикации взрослым назначают 0,4— 0,6 мг в/м за 45—60 мин до анестезии; детям — 0,01 мг/кг. Для уменьшения саливации — внутрь взрослым 0,025—1 мг перед вмешательством.

Противопоказания

Предостережения, контроль терапии

Атропин не следует резко отменять, т.к. возможно появление симптомов, сходных с синдромом «отмены».

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.

С осторожностью назначать:
■ при хронической сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца;
■ при мерцательной аритмии, тахикардии;
■ при митральном стенозе;
■ при артериальной гипертензии;
■ при остром кровотечении;
■ при тиреотоксикозе;
■ при печеночной недостаточности (снижение метаболизма);
■ при атонии кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости);
■ при почечной недостаточности;
■ при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных;
■ при гипертрофии предстательной железы;
■ при детском церебральном параличе;
■ при болезни Дауна (реакция на антихолинергические ЛС повышена);
■ больным с повышенной температурой;
■ больным с сухостью во рту;
■ при беременности;
■ в период лактации;
■ в пожилом и старческом возрасте.

Побочные эффекты

Взаимодействие

Синонимы

Г.М. Барер, Е.В. Зорян