"Atropina": contra-indicações e indicações, instruções de uso, composição e revisões. Atropina, colírio: instruções de uso, revisões e análogos, preços em farmácias A atropina é prescrita

Em primeiro lugar, a atropina é uma substância de origem natural, um alcalóide contido em plantas tão sérias como narcótico, meimendro, beladona. Sua capacidade de bloquear os receptores M-colinérgicos tornou isso, figurativamente falando, um presente da natureza em demanda na medicina. Ao bloquear os receptores M-colinérgicos das células musculares lisas dos órgãos e tecidos internos, a atropina relaxa os músculos e reduz sua contratilidade. O tônus ​​diminui e o peristaltismo do trato digestivo é inibido, o tônus ​​do trato biliar e do trato geniturinário, útero, bexiga e árvore brônquica diminuem. A atividade das glândulas de secreção externa diminui, o que se manifesta pela inibição da secreção de saliva, muco e suor. Quanto à secreção gástrica e pancreática, o efeito da atropina nesses processos não é tão pronunciado, porque. essas funções são reguladas não apenas nervosamente, mas também humoralmente, através das enzimas gastrina, secretina, histamina. A atropina tem um efeito estimulante no coração, transferindo todas as suas funções para o modo de força: a contratilidade miocárdica, sua excitabilidade aumenta, a automaticidade da condução dos impulsos nervosos aumenta. Como regra, em resposta à introdução de atropina, a frequência cardíaca aumenta, o pulso acelera, a demanda de oxigênio do miocárdio aumenta e o fluxo sanguíneo cardíaco se intensifica. A atropina não afeta diretamente o tônus ​​dos vasos sanguíneos, impedindo apenas o efeito vasodilatador e hipotensor dos M-colinomiméticos.

Uma vez no sistema nervoso central, a atropina inativa os receptores M-colinérgicos e inibe a transmissão de impulsos nervosos nas sinapses colinérgicas, o que aumenta a excitabilidade dos neurônios respiratórios e do nervo vago (vago). Em doses moderadas, a atropina estimula o sistema nervoso central até certo ponto e, depois de um tempo, seu efeito sedativo começa a ser percebido. Quando instilado no olho, a expansão máxima da pupila é observada em 30-40 minutos.

A atropina está disponível em duas formas de dosagem: injeção e colírio. Este medicamento é vendido estritamente de acordo com as prescrições médicas. A atropina está na lista "A" (drogas venenosas), o que imediatamente deixa claro a seriedade de suas intenções. A solução de injeção pode ser administrada por via intravenosa, intramuscular ou subcutânea. Colírios são instilados 1-2 gotas 2-3 vezes ao dia. Crianças com menos de 7 anos só podem ser instiladas com uma solução a 0,5%, mas atualmente, os colírios de atropina estão disponíveis apenas na concentração de 1%. O uso de atropina só é possível sob a mais estrita supervisão médica. De fato, não pode ser de outra forma, dadas as regras tão rígidas para a venda desse medicamento nas farmácias. E certamente a atropina não pode ser chamada de droga para automedicação.

Farmacologia

Bloqueador de receptores m-colinérgicos, é uma amina terciária natural. Acredita-se que a atropina se liga igualmente aos subtipos m 1 -, m 2 - e m 3 de receptores muscarínicos. Afeta tanto os receptores m-colinérgicos centrais como os periféricos.

Reduz a secreção de glândulas salivares, gástricas, brônquicas e sudoríparas. Reduz o tom dos músculos lisos dos órgãos internos (incluindo brônquios, órgãos do sistema digestivo, uretra, bexiga), reduz a motilidade gastrointestinal. Praticamente nenhum efeito sobre a secreção de bile e pâncreas. Causa midríase, paralisia de acomodação, reduz a secreção de líquido lacrimal.

Em doses terapêuticas médias, a atropina tem um efeito estimulante moderado no sistema nervoso central e um efeito sedativo retardado, mas prolongado. O efeito anticolinérgico central explica a capacidade da atropina de eliminar o tremor na doença de Parkinson. Em doses tóxicas, a atropina causa agitação, agitação, alucinações, coma.

A atropina reduz o tônus ​​do nervo vago, o que leva a um aumento da freqüência cardíaca (com uma ligeira mudança na pressão arterial), um aumento na condutividade no feixe de His.

Em doses terapêuticas, a atropina não tem um efeito significativo nos vasos periféricos, mas a vasodilatação é observada com uma superdosagem.

Quando aplicado topicamente em oftalmologia, a expansão máxima da pupila ocorre após 30-40 minutos e desaparece após 7-10 dias. A midríase causada pela atropina não é eliminada pela instilação de drogas colinomiméticas.

Farmacocinética

É bem absorvido no trato gastrointestinal ou através da membrana conjuntival. Após administração sistêmica, é amplamente distribuído no organismo. Penetra no BBB. Uma concentração significativa no sistema nervoso central é alcançada dentro de 0,5-1 h. A ligação às proteínas plasmáticas é moderada.

T 1/2 é de 2 horas Excretado na urina; cerca de 60% - inalterado, o restante - na forma de produtos de hidrólise e conjugação.

Formulário de liberação

5 ml - frascos.
5 ml - frasco conta-gotas de polietileno.
5 ml - frascos conta-gotas de polietileno (1) - embalagens de papelão.
5 ml - garrafas (1) - embalagens de papelão.
10 ml - garrafas (1) - embalagens de papelão.
10 ml - frascos conta-gotas de polietileno (1) - embalagens de papelão.

Dosagem

Dentro - 300 mcg a cada 4-6 horas.

Para eliminar a bradicardia em / em adultos - 0,5-1 mg, se necessário, após 5 minutos, a introdução pode ser repetida; crianças - 10 mcg / kg.

Para efeitos de pré-medicação em adultos / m - 400-600 mcg 45-60 minutos antes da anestesia; crianças - 10 mcg/kg 45-60 minutos antes da anestesia.

Quando aplicado topicamente em oftalmologia, 1-2 gotas de uma solução a 1% são instiladas (em crianças, uma solução de menor concentração é usada) no olho doente, a frequência de uso é de até 3 vezes com um intervalo de 5- 6 horas, dependendo das indicações. Em alguns casos, uma solução a 0,1% é administrada subconjuntivalmente 0,2-0,5 ml ou parabulbarno - 0,3-0,5 ml. Por eletroforese, uma solução a 0,5% do ânodo é injetada através das pálpebras ou banho de olho.

Interação

Com a ingestão simultânea de antiácidos contendo carbonato de alumínio ou cálcio, a absorção de atropina pelo trato gastrointestinal diminui.

Com o uso simultâneo com agentes anticolinérgicos e agentes com atividade anticolinérgica, o efeito anticolinérgico é potencializado.

Com o uso simultâneo com atropina, é possível retardar a absorção de zopiclona, ​​mexiletina, reduzir a absorção de nitrofurantoína e sua excreção pelos rins. Provavelmente aumentou os efeitos terapêuticos e colaterais da nitrofurantoína.

Com o uso simultâneo com fenilefrina, é possível um aumento da pressão arterial.

Sob a influência da guanetidina, é possível uma diminuição do efeito hipossecretor da atropina.

Os nitratos aumentam a probabilidade de aumento da pressão intraocular.

A procainamida aumenta o efeito anticolinérgico da atropina.

A atropina reduz a concentração de levodopa no plasma.

Efeitos colaterais

Com uso sistêmico: boca seca, taquicardia, constipação, dificuldade para urinar, midríase, fotofobia, paralisia de acomodação, tontura, percepção tátil prejudicada.

Quando aplicado topicamente em oftalmologia: hiperemia da pele das pálpebras, hiperemia e inchaço da conjuntiva das pálpebras e globo ocular, fotofobia, boca seca, taquicardia.

Indicações

Uso sistêmico: espasmo dos órgãos do músculo liso do trato gastrointestinal, ductos biliares, brônquios; úlcera péptica do estômago e duodeno, pancreatite aguda, hipersalivação (parkinsonismo, envenenamento com sais de metais pesados, durante intervenções odontológicas), síndrome do intestino irritável, cólica intestinal, cólica renal, bronquite com hipersecreção, broncoespasmo, laringoespasmo (prevenção); pré-medicação antes de operações cirúrgicas; bloqueio AV, bradicardia; envenenamento com m-colinomiméticos e substâncias anticolinesterásicas (ação reversível e irreversível); exame de raio-x do trato gastrointestinal (se necessário, reduza o tônus ​​​​do estômago e dos intestinos).

Aplicação tópica em oftalmologia: estudar o fundo de olho, dilatar a pupila e obter paralisia de acomodação para determinar a verdadeira refração do olho; para o tratamento de irite, iridociclite, coroidite, ceratite, embolia e espasmo da artéria central da retina e algumas lesões oculares.

Contra-indicações

Hipersensibilidade à atropina.

Recursos do aplicativo

Uso durante a gravidez e lactação

A atropina atravessa a barreira placentária. Não foram realizados estudos clínicos adequados e estritamente controlados sobre a segurança do uso de atropina durante a gravidez.

Com a administração intravenosa durante a gravidez ou pouco antes do parto, pode ocorrer taquicardia no feto.

A atropina é encontrada no leite materno em pequenas concentrações.

Pedido de violações da função hepática

Pedido de violações da função renal

Uso em crianças

Instruções Especiais

Usar com cautela em pacientes com doenças do sistema cardiovascular, nas quais um aumento da frequência cardíaca pode ser indesejável: fibrilação atrial, taquicardia, insuficiência cardíaca crônica, cardiopatia isquêmica, estenose mitral, hipertensão arterial, sangramento agudo; com tireotoxicose (possivelmente taquicardia aumentada); em temperatura elevada (ainda pode aumentar devido à supressão da atividade das glândulas sudoríparas); com esofagite de refluxo, hérnia hiatal, combinada com esofagite de refluxo (diminuição da motilidade do esôfago e estômago e relaxamento do esfíncter esofágico inferior podem retardar o esvaziamento gástrico e aumentar o refluxo gastroesofágico pelo esfíncter com função prejudicada); nas doenças do trato gastrointestinal, acompanhadas de obstrução - acalasia do esôfago, estenose pilórica (possível diminuição da motilidade e do tônus, levando à obstrução e retenção do conteúdo estomacal), atonia intestinal em pacientes idosos ou debilitados (possível desenvolvimento de obstrução) , íleo paralítico; com aumento da pressão intraocular - ângulo fechado (efeito midriático, levando a um aumento da pressão intraocular, pode causar um ataque agudo) e glaucoma de ângulo aberto (efeito midriático pode causar algum aumento na pressão intraocular; a terapia pode precisar ser ajustada ); com colite ulcerativa inespecífica (altas doses podem inibir a motilidade intestinal, aumentando a probabilidade de íleo paralítico, além disso, é possível a manifestação ou exacerbação de uma complicação tão grave quanto o megacólon tóxico); com boca seca (o uso prolongado pode causar um aumento adicional na gravidade da xerostomia); com insuficiência hepática (metabolismo diminuído) e insuficiência renal (risco de efeitos colaterais devido à excreção reduzida); em doenças pulmonares crônicas, especialmente em crianças pequenas e pacientes debilitados (uma diminuição da secreção brônquica pode levar ao espessamento das secreções e à formação de tampões nos brônquios); com miastenia gravis (a condição pode piorar devido à inibição da ação da acetilcolina); hipertrofia prostática sem obstrução do trato urinário, retenção urinária ou predisposição a ela, ou doenças acompanhadas de obstrução do trato urinário (incluindo colo vesical por hipertrofia prostática); com gestose (hipertensão arterial possivelmente aumentada); danos cerebrais em crianças, paralisia cerebral, doença de Down (a reação aos anticolinérgicos aumenta).

Entre tomar atropina e antiácidos contendo alumínio ou carbonato de cálcio, o intervalo deve ser de pelo menos 1 hora.

Com a administração subconjuntival ou parabulbar de atropina, o paciente deve receber um comprimido de validol sob a língua para reduzir a taquicardia.

Influência na capacidade de dirigir veículos e mecanismos de controle

Durante o período de tratamento, o paciente deve ter cuidado ao dirigir veículos e realizar outras atividades potencialmente perigosas que exijam aumento da concentração, velocidade psicomotora e boa visão.

1. As propriedades antiespasmódicas são especialmente pronunciadas na atropina. Ao bloquear os receptores M-colinérgicos, a atropina elimina o efeito estimulante dos nervos parassimpáticos nos órgãos do músculo liso. O tônus ​​dos músculos do trato gastrointestinal, ductos biliares e vesícula biliar, brônquios, ureteres e bexiga diminui.

2. A atropina também afeta o tônus ​​dos músculos do olho. Vamos analisar os efeitos da atropina no olho:

a) com a introdução de atropina, especialmente com sua aplicação tópica, devido ao bloqueio dos receptores M-colinérgicos do músculo circular da íris, nota-se dilatação da pupila - midríase. A midríase também aumenta como resultado da preservação da inervação simpática do m. dilatador pupilar. Portanto, a atropina no olho a esse respeito atua por um longo tempo - até 7 dias;

b) sob a influência da atropina, o músculo ciliar perde seu tônus, achata, o que é acompanhado por tensão do ligamento de zinco que sustenta o cristalino. Como resultado, a lente também se achata e a distância focal dessa lente aumenta. A lente define a visão para um ponto de visão distante, de modo que os objetos próximos não são percebidos claramente pelo paciente. Como o esfíncter está em estado de paralisia, não é capaz de estreitar a pupila ao olhar para objetos próximos, e a fotofobia (fotofobia) ocorre sob luz forte. Esta condição é chamada de PARALISIA DE ACOMODAÇÃO ou CICLOPLEGIA. Assim, a atropina é tanto MIDRATICA quanto CICLOPLEGICA. A aplicação tópica de uma solução de atropina a 1% causa um efeito midriático máximo em 30-40 minutos, e a recuperação completa da função ocorre em média após 3-4 dias (às vezes até 7-10 dias). A paralisia de acomodação ocorre após 1-3 horas e dura até 8-12 dias (aproximadamente 7 dias);

c) o relaxamento do músculo ciliar e o deslocamento da lente para a câmara anterior do olho são acompanhados por uma violação do fluxo de fluido intraocular da câmara anterior. Nesse sentido, a atropina não altera a pressão intraocular em indivíduos saudáveis, ou em indivíduos com câmara anterior rasa e em pacientes com glaucoma de ângulo estreito, pode até aumentar, ou seja, levar a uma exacerbação de um ataque de glaucoma.

INDICAÇÕES DA ATROPINA EM OFTALMOLOGIA

1) Na oftalmologia, a atropina é usada como midriático para causar cicloplegia (paralisia de acomodação). A midríase é necessária no estudo do fundo de olho e no tratamento de pacientes com irite, iridociclite e ceratite. Neste último caso, a atropina é utilizada como agente de imobilização que promove o repouso funcional do olho.

2) Para determinar o verdadeiro poder de refração da lente ao selecionar óculos.

3) A atropina é a droga de escolha se for necessário obter cicloplegia máxima (paralisia de acomodação), por exemplo, na correção de estrabismo acomodativo.

3. EFEITO DA ATROPINA EM ÓRGÃOS COM MÚSCULOS LISOS. A atropina reduz o tônus ​​e a atividade motora (peristaltismo) de todas as partes do trato gastrointestinal. A atropina também reduz o peristaltismo dos ureteres e do fundo da bexiga. Além disso, a atropina relaxa os músculos lisos dos brônquios e bronquíolos. Em relação ao trato biliar, o efeito antiespasmódico da atropina é fraco. Deve-se enfatizar que o efeito antiespasmódico da atropina é especialmente pronunciado no contexto do espasmo anterior. Assim, a atropina tem efeito antiespasmódico, ou seja, a atropina atua neste caso como antiespasmódico. E somente nesse sentido a atropina pode atuar como agente "anestésico".

4. INFLUÊNCIA DA ATROPINA NAS GLÂNDULAS DE SECREÇÃO INTERNA. A atropina enfraquece acentuadamente a secreção de todas as glândulas de secreção externas, com exceção das glândulas mamárias. Neste caso, a atropina bloqueia a secreção de saliva líquida aquosa, causada pela estimulação da divisão parassimpática do sistema nervoso autônomo, ocorre boca seca. Lacrimejamento diminuído. A atropina reduz o volume e a acidez total do suco gástrico. Nesse caso, a opressão, o enfraquecimento da secreção dessas glândulas pode levar ao seu desligamento completo. A atropina reduz a função secretora das glândulas nas cavidades do nariz, boca, faringe e brônquios. O segredo das glândulas brônquicas torna-se viscoso. A atropina, mesmo em pequenas doses, inibe a secreção das glândulas sudoríparas.

5. EFEITO DA ATROPINA NO SISTEMA CARDIOVASCULAR. Atropina, descontrole do coração s. vago, causa TAQUICARDIA, ou seja, aumenta a frequência cardíaca. Além disso, a atropina facilita a condução de um impulso no sistema de condução do coração, em particular no nó AV e ao longo do feixe atrioventricular como um todo. Esses efeitos não são muito pronunciados em idosos, pois em doses terapêuticas a atropina não tem um efeito significativo nos vasos sanguíneos periféricos, eles têm um tom reduzido n. vago. A atropina não tem efeito significativo sobre os vasos sanguíneos em doses terapêuticas.

6. EFEITO DA ATROPINA NO SNC. Em doses terapêuticas, a atropina não afeta o sistema nervoso central. Em doses tóxicas, a atropina excita agudamente os neurônios do córtex cerebral, causando excitação motora e de fala, chegando a mania, delírio e alucinações. Existe a chamada "psicose atropina", levando ainda a uma diminuição das funções e ao desenvolvimento de coma. Também tem um efeito estimulante no centro respiratório, mas com doses crescentes pode ocorrer depressão respiratória.

INDICAÇÕES PARA USO DE ATROPINA (exceto oftálmico)

1) Como ambulância para:

a) intestinal

b) rim

c) cólica hepática.

2) Com espasmos dos brônquios (ver adrenomiméticos).

3) Na terapia complexa de pacientes com úlcera gástrica e úlcera duodenal (reduz o tônus ​​e a secreção das glândulas). É usado apenas em um complexo de medidas terapêuticas, pois reduz a secreção apenas em grandes doses.

4) Como meio de pré-needication na prática anestésica, a atropina é amplamente utilizada antes da cirurgia. A atropina é utilizada como meio de preparação do paciente para a cirurgia, pois tem a capacidade de suprimir a secreção das glândulas salivares, nasofaríngeas e traqueobrônquicas.

Como você sabe, muitos anestésicos (éter em particular) são fortes irritantes da mucosa. Além disso, ao bloquear os receptores M-colinérgicos do coração (o chamado efeito vagolítico), a atropina impede os reflexos negativos no coração, incluindo a possibilidade de sua parada reflexa.

Ao usar atropina e reduzir a secreção dessas glândulas, evita-se o desenvolvimento de complicações inflamatórias pós-operatórias nos pulmões. Isso explica a importância do fato de que os médicos de ressuscitação atribuem quando falam sobre a oportunidade completa de "respirar" o paciente.

5) A atropina é usada em cardiologia. O efeito anticolinérgico M no coração é benéfico em algumas formas de arritmias cardíacas (por exemplo, bloqueio atrioventricular de origem vagal, ou seja, com bradicardia e bloqueio cardíaco).

6) A atropina encontrou ampla aplicação como ambulância para envenenamento:

a) Meios de AChE (FOS)

b) M-colinomiméticos (muscarina).

Juntamente com a atropina, outras drogas semelhantes à atropina são bem conhecidas. Os alcalóides naturais semelhantes à atropina incluem ESCOPOLAMINA(hioscina) Scopolominum hydrobromidum. Disponível em ampolas de 1 ml - 0,05%, bem como na forma de colírio (0,25%). Contido na planta de mandrágora (Scopolia carniolica) e nas mesmas plantas que contêm atropina (Belladonna, Henbane, Datura). Estruturalmente próximo da atropina. Possui propriedades anticolinérgicas M pronunciadas. Há apenas uma diferença significativa em relação à atropina: em doses terapêuticas, a escopolamina causa sedação leve, depressão do SNC, sudorese e sono. Atua de forma deprimente no sistema extrapiramidal e na transferência de excitação das vias piramidais para os neurônios motores do cérebro. A introdução da droga na cavidade da conjuntiva causa uma midríase menos prolongada.

Portanto, os anestesistas usam escopolamina (0,3-0,6 mg s.c.) como meio de pré-medicação, mas geralmente em combinação com morfina (mas não em idosos, pois pode causar confusão). Às vezes é usado na prática psiquiátrica como sedativo e em neurologia para a correção do parkinsonismo. A escopolamina atua mais rapidamente que a atropina. Também é usado como antiemético e sedativo para doenças do mar e do ar (os comprimidos Aeron são uma combinação de escopolamina e hiosciamina).

O grupo de alcalóides obtidos a partir de materiais vegetais (artesão rombóide) também inclui PLATIFILINA.(Platyphyllini hydrotartras: comprimidos de 0,005, bem como ampolas de 1 ml - 0,2%; colírio - solução de 1-2%). Atua da mesma forma, causando efeitos farmacológicos semelhantes, mas mais fracos que a atropina. Tem um efeito gangliobloqueador moderado, bem como um efeito antiespasmódico miotrópico direto (semelhante à papaverina), bem como sobre os centros vasomotores. Tem um efeito calmante no sistema nervoso central. A platifilina é usada como antiespasmódico para espasmos do trato gastrointestinal, ductos biliares, vesícula biliar, ureteres, com aumento do tônus ​​dos vasos cerebrais e coronários, bem como para o alívio da asma brônquica. Na prática oftalmológica, o medicamento é usado para dilatar a pupila (age mais curto que a atropina, não afeta a acomodação). É injetado sob a pele, mas deve-se lembrar que soluções de concentração de 0,2% (pH = 3,6) são dolorosas.

Sugerido para prática ocular HOMATROPINA(Homatropinum: frascos de 5ml - 0,25%). Causa dilatação da pupila e paralisia da acomodação, ou seja, atua como midriático e cicloplégico. Os efeitos oftálmicos causados ​​pela homatropina duram apenas 15-24 horas, o que é muito mais conveniente para o paciente em comparação com a situação em que a atropina é usada. O risco de aumento da PIO é menor, pois é mais fraco que a atropina, mas, ao mesmo tempo, a droga é contraindicada no glaucoma. Caso contrário, não difere fundamentalmente da atropina, é usado apenas na prática oftalmológica.

Droga sintética METACINA- um bloqueador anticolinérgico M muito ativo (Metacinum: em comprimidos - 0,002; em ampolas 0,1% - 1 ml. Composto de amônio quaternário que não penetra bem através do BBB. Isso significa que todos os seus efeitos são devidos ao anticolinérgico M periférico ação.

Difere da atropina por um efeito broncodilatador mais pronunciado, a ausência de efeito no sistema nervoso central. Mais forte que a atropina, inibe a secreção das glândulas salivares e brônquicas. Eles são usados ​​para asma brônquica, úlcera péptica, para alívio de cólica renal e hepática, para pré-medicação em anestesiologia (em / em - por 5-10 minutos, em / m - por 30 minutos) - é mais conveniente que a atropina. Em termos de efeito analgésico, supera a atropina, causa menos taquicardia.

Dos medicamentos que contêm atropina, as preparações de beladona (beladona) também são usadas, por exemplo, extratos de beladona (espessos e secos), tinturas de beladona, comprimidos combinados. Estes são medicamentos fracos e não são usados ​​em uma ambulância. Usado em casa na fase pré-hospitalar.

Finalmente, algumas palavras sobre o primeiro representante dos antagonistas seletivos dos receptores muscarínicos. Descobriu-se que em diferentes órgãos do corpo existem diferentes subclasses de receptores muscarínicos (M-um e M-dois). Recentemente, foi sintetizada a droga gastrocepina (pirenzepina), que é um inibidor específico dos receptores colinérgicos M-one do estômago. Clinicamente, isso se manifesta por intensa inibição da secreção de suco gástrico. Devido à inibição pronunciada da secreção de suco gástrico, a gastrocepina causa alívio rápido e persistente da dor. Usado para úlceras gástricas e duodenais, gastrite, doudenite. Tem significativamente menos efeitos colaterais e praticamente não afeta o coração; não penetra no sistema nervoso central.

EFEITOS COLATERAIS DA ATROPINA E SUAS DROGAS.

Na maioria dos casos, os efeitos colaterais são consequência da amplitude da ação farmacológica dos medicamentos estudados e se manifestam por boca seca, dificuldade de deglutição, atonia intestinal (constipação), percepção visual turva, taquicardia. A aplicação local de atropina pode causar reações alérgicas (dermatite, conjuntivite, inchaço das pálpebras). A atropina é contraindicada no glaucoma.

INTOXICAÇÃO AGUDA COM ATROPINA, DROGAS SEMELHANTES A ATROPINA E PLANTAS QUE CONTÊM ATROPINA.

A atropina está longe de ser inofensiva. Basta dizer que mesmo 5-10 gotas podem ser tóxicas. A dose letal para adultos quando tomada por via oral começa em 100 mg, para crianças - a partir de 2 mg; quando administrado por via parenteral, o fármaco é ainda mais tóxico. O quadro clínico em caso de intoxicação com atropina e drogas atropinas é muito característico. Existem sintomas associados à supressão das influências colinérgicas e ao efeito do veneno no sistema nervoso central. Ao mesmo tempo, dependendo da dose do medicamento ingerido, existem cursos FÁCEIS e GRAVES.

Com envenenamento leve, os seguintes sinais clínicos se desenvolvem:

1) pupilas dilatadas (midríase), fotofobia;

2) pele seca e membranas mucosas. No entanto, devido à diminuição da transpiração, a pele fica quente, vermelha, há um aumento da temperatura corporal, um rubor acentuado do rosto (o rosto "queima com o calor");

3) mucosas secas;

4) a taquicardia mais forte;

5) atonia intestinal.

No envenenamento grave, no contexto de todos esses sintomas, a EXCITAÇÃO PSICOMOTORA, isto é, a excitação mental e motora, vem à tona. Daí a conhecida expressão: "meimendro comeu demais". A coordenação motora é perturbada, a fala é turva, a consciência é confusa, as alucinações são notadas. Os fenômenos da psicose atropina se desenvolvem, exigindo a intervenção de um psiquiatra. Subsequentemente, pode ocorrer opressão do centro vasomotor com expansão acentuada dos capilares. Colapso, coma e paralisia respiratória se desenvolvem.

MEDIDAS DE ASSISTÊNCIA PARA INTOXICAÇÃO POR ATROPINA

Se o veneno for ingerido, deve-se tentar despejá-lo o mais rápido possível (lavagem gástrica, laxantes, etc.); adstringentes - tanino, adsorvente - carvão ativado, diurese forçada, hemossorção. É importante aplicar um tratamento específico.

1) Antes de lavar, uma pequena dose (0,3-0,4 ml) de sibazon (Relanium) deve ser administrada para combater a psicose, agitação psicomotora. A dose de sibazon não deve ser grande, pois o paciente pode desenvolver paralisia dos centros vitais.

Nessa situação, a clorpromazina não deve ser administrada, pois possui efeito semelhante ao da muscarina.

2) É necessário deslocar a atropina de sua conexão com os receptores colinérgicos, para isso são usados ​​vários colinomiméticos. É melhor usar fisostigmina (em / em, lentamente, 1-4 mg), que é feito no exterior. Usamos agentes AChE, na maioria das vezes prozerina (2-5 mg, s.c.). As drogas são administradas em intervalos de 1-2 horas até que apareçam sinais de eliminação do bloqueio dos receptores muscarínicos. O uso de fisostigmina é preferível porque penetra bem através da BHE no sistema nervoso central, reduzindo os mecanismos centrais da psicose por atropina. Para aliviar o estado de fotofobia, o paciente é colocado em uma sala escura, esfregando com água fria. É necessária uma manutenção cuidadosa. A respiração artificial é muitas vezes necessária.

N-COLINÉRGICOS

Deixe-me lembrá-lo de que os receptores H-colinérgicos estão localizados nos gânglios autônomos e nas placas terminais dos músculos esqueléticos. Além disso, os receptores H-colinérgicos estão localizados nos glomérulos carotídeos (são necessários para responder a mudanças na química do sangue), bem como na medula adrenal e no cérebro.

A sensibilidade dos receptores H-colinérgicos de diferentes localizações a compostos químicos não é a mesma, o que possibilita a obtenção de substâncias com efeito predominante nos gânglios autônomos, receptores colinérgicos das sinapses neuromusculares e no sistema nervoso central.

Os meios que estimulam os receptores H-colinérgicos são chamados H-colinomiméticos (miméticos da nicotina), e os bloqueadores são chamados de bloqueadores H-colinérgicos (bloqueadores da nicotina).

É importante enfatizar a seguinte característica: todos os N-colinomiméticos excitam os receptores N-colinérgicos apenas na primeira fase de sua ação e, na segunda fase, a excitação é substituída por um efeito depressor. Em outras palavras, os N-colinomiméticos, em particular a substância de referência nicotina, têm um efeito de duas fases nos receptores N-colinérgicos: na primeira fase, a nicotina atua como um N-colinomimético, na segunda - como um bloqueador N-anticolinérgico .

A atropina é um medicamento usado para dilatar artificialmente a pupila (midríase). É prescrito para fins terapêuticos e diagnósticos. Tem efeitos colaterais que não são perigosos para uma pessoa em si, mas podem afetar negativamente a visão.

Substância ativa

atropina

lançamento, composição e embalagem

Colírio 1%
sulfato de atropina 10 mg/1 ml

5 ml - frascos.
5 ml - frasco conta-gotas de polietileno.
5 ml - frascos conta-gotas de polietileno (1) - embalagens de papelão.
5 ml - garrafas (1) - embalagens de papelão.
10 ml - garrafas (1) - embalagens de papelão.
10 ml - frascos conta-gotas de polietileno (1) - embalagens de papelão.

Grupo clínico-farmacológico: bloqueador do receptor M-colinérgico para uso local em oftalmologia (midriático)

Grupo farmacoterapêutico: M-anticolinérgico

efeito farmacológico

Quando aplicado topicamente em oftalmologia, a expansão máxima da pupila ocorre após 30-40 minutos e desaparece após 7-10 dias. A midríase causada pela atropina não é eliminada pela instilação de drogas colinomiméticas.

Indicações

Aplicação tópica em oftalmologia: estudar o fundo de olho, dilatar a pupila e obter paralisia de acomodação para determinar a verdadeira refração do olho; para o tratamento de irite, iridociclite, coroidite, ceratite, embolia e espasmo da artéria central da retina e algumas lesões oculares.

Regime de dosagem

Quando aplicado topicamente em oftalmologia, 1-2 gotas de uma solução a 1% são instiladas (em crianças, uma solução de menor concentração é usada) no olho doente, a frequência de uso é de até 3 vezes com um intervalo de 5- 6 horas, dependendo das indicações. Em alguns casos, uma solução a 0,1% é administrada subconjuntivalmente 0,2-0,5 ml ou parabulbarno - 0,3-0,5 ml. Por eletroforese, uma solução a 0,5% do ânodo é injetada através das pálpebras ou banho de olho.

Efeito colateral

Quando aplicado topicamente em oftalmologia: hiperemia da pele das pálpebras, hiperemia e inchaço da conjuntiva das pálpebras e globo ocular, fotofobia, boca seca, taquicardia.

Contra-indicações de uso

Hipersensibilidade à atropina.

Uso durante a gravidez e lactação

A atropina atravessa a barreira placentária. Não foram realizados estudos clínicos adequados e estritamente controlados sobre a segurança do uso de atropina durante a gravidez.

A atropina é encontrada no leite materno em pequenas concentrações.

Pedido de violações da função hepática

Use com cautela na insuficiência hepática (metabolismo diminuído).

Pedido de violações da função renal

Usar com cautela na insuficiência renal (risco de efeitos colaterais devido à excreção reduzida).

Uso em crianças

Usar com cautela em doenças pulmonares crônicas, especialmente em crianças pequenas e pacientes debilitados (a diminuição da secreção brônquica pode levar ao espessamento da secreção e à formação de tampões nos brônquios); com danos cerebrais em crianças, paralisia cerebral, doença de Down (a reação aos anticolinérgicos aumenta).

Uso em pacientes idosos

Usar com cautela em pacientes com doenças do sistema cardiovascular, nas quais o aumento da frequência cardíaca pode ser indesejável; com atonia intestinal em pacientes idosos ou debilitados (possível obstrução), com hipertrofia prostática sem obstrução do trato urinário, retenção urinária ou predisposição a ela, ou doenças acompanhadas de obstrução do trato urinário (incluindo o colo vesical devido à hipertrofia das glândulas prostáticas) .

Instruções Especiais

Usar com cautela em pacientes com doenças do sistema cardiovascular, nas quais um aumento da frequência cardíaca pode ser indesejável: fibrilação atrial, taquicardia, insuficiência cardíaca crônica, cardiopatia isquêmica, estenose mitral, hipertensão arterial, sangramento agudo; com tireotoxicose (possivelmente taquicardia aumentada);

em temperatura elevada (ainda pode aumentar devido à supressão da atividade das glândulas sudoríparas); com esofagite de refluxo, hérnia hiatal, combinada com esofagite de refluxo (diminuição da motilidade do esôfago e estômago e relaxamento do esfíncter esofágico inferior podem retardar o esvaziamento gástrico e aumentar o refluxo gastroesofágico pelo esfíncter com função prejudicada);

em doenças do trato gastrointestinal, acompanhadas de obstrução - acalasia do esôfago, estenose pilórica (possível diminuição da motilidade e do tônus, levando à obstrução e retenção do conteúdo estomacal), atonia intestinal em pacientes idosos ou debilitados (pode ocorrer obstrução), íleo paralítico;

com aumento da pressão intraocular - ângulo fechado (efeito midriático, levando a um aumento da pressão intraocular, pode causar um ataque agudo) e glaucoma de ângulo aberto (efeito midriático pode causar algum aumento na pressão intraocular; a terapia pode precisar ser ajustada ); com colite ulcerativa inespecífica (altas doses podem inibir a motilidade intestinal, aumentando a probabilidade de íleo paralítico, além disso, é possível a manifestação ou exacerbação de uma complicação tão grave quanto o megacólon tóxico);

com boca seca (o uso prolongado pode causar um aumento adicional na gravidade da xerostomia); com insuficiência hepática (metabolismo diminuído) e insuficiência renal (risco de efeitos colaterais devido à excreção reduzida); em doenças pulmonares crônicas, especialmente em crianças pequenas e pacientes debilitados (uma diminuição da secreção brônquica pode levar ao espessamento das secreções e à formação de tampões nos brônquios);

com miastenia gravis (a condição pode piorar devido à inibição da ação da acetilcolina); hipertrofia prostática sem obstrução do trato urinário, retenção urinária ou predisposição a ela, ou doenças acompanhadas de obstrução do trato urinário (incluindo colo vesical por hipertrofia prostática);

com gestose (hipertensão arterial possivelmente aumentada); danos cerebrais em crianças, paralisia cerebral, doença de Down (a reação aos anticolinérgicos aumenta).

Entre tomar atropina e antiácidos contendo alumínio ou carbonato de cálcio, o intervalo deve ser de pelo menos 1 hora.

A atropina é um medicamento amplamente utilizado na medicina. É produzido à base de plantas. Mas, apesar da origem natural, este medicamento é bastante perigoso. A atropina, ou sulfato de atropina, é um alcalóide e promove o bloqueio dos receptores m-colinérgicos.

Forma de dosagem e componentes principais

A atropina pode ser encontrada em farmácias em várias formas.

• Pó - 0,5 mg.
• Comprimidos - 0,5 mg.
• Solução destinada à administração oral - 10 ml.
• A solução injetável em ampolas e sirettas - 1 ml.
• Gotas de sulfato de atropina, destinadas ao tratamento de doenças dos órgãos da visão (1%), na forma de solução, liberadas em frascos de 5 ml.
• Pomada para os olhos 1%.
• Filmes para os olhos. Há 30 deles em cada garrafa.

A principal substância ativa da droga é o sulfato de atropina. Os componentes menores são: ácido clorídrico, água para injeção.

1 ml de colírio contém 10 mg da substância principal, 1 ml de solução injetável contém 1 mg.

O efeito da droga no corpo

O sulfato de atropina tem um efeito anticolinérgico, ou seja, contribui para a interrupção do fornecimento de um impulso nervoso bloqueando os receptores m-colinérgicos. O mecanismo eficaz visa a ligação do sulfato de atropina não com a acetilcolina, mas com formações neuronais específicas. A este respeito, a condução do impulso nervoso é bloqueada. A atropina tem tais ações, dependendo de qual doença a luta se destina:

• Promove o relaxamento muscular, ou seja, a solução de atropina é um antiespasmódico. Um efeito semelhante é observado no trato gastrointestinal, brônquios, órgãos urinários e biliares.
• Reduz a atividade da secreção das glândulas externas. Estes incluem: glândulas brônquicas, sudoríparas, salivares, digestivas.
• Paralisa a acomodação (a capacidade do órgão de visão de perceber claramente objetos localizados em diferentes distâncias).
• Tem efeito nos vasos, ou seja, contribui para a sua expansão, mas apenas no caso de uma dose significativa.

A ferramenta também é usada ativamente em anestesiologia antes ou durante a cirurgia para reduzir a secreção das glândulas brônquicas e salivares, enfraquecer os reflexos e prevenir o laringoespasmo.

Propriedades adicionais da droga

Além disso, é aconselhável o uso de atropina antes do exame radiográfico do intestino e do estômago. O medicamento é usado para envenenamento com compostos organofosforados (sarin, clorofos, karbofos). Atropina neste caso atua como um antídoto.

Propriedades farmacológicas da atropina

A atropina é encontrada em algumas plantas. A maior parte desta substância está presente na beladona, meimendro e narcótico. É um pó cristalino fino, que não tem odor nem cor. A substância é rapidamente solúvel em água, álcool, resistente ao éter e clorofórmio.

Se a solução for injetada por via subcutânea, o efeito é alcançado após 2-4 minutos, após o uso das gotas, o efeito do medicamento é observado após meia hora. Em grandes doses, a droga leva à excitação do sistema nervoso.

Indicações de uso

A solução de atropina é amplamente utilizada na prática clínica. Aqui estão as principais indicações para o uso do medicamento.

• Lesões ulcerativas do estômago e duodeno. O principal objetivo da droga é suprimir a função secretora dos órgãos.
• Contração do piloro do estômago para relaxá-lo.
• Colelitíase (colelitíase), um processo inflamatório no órgão. O principal objetivo da droga é expandir os dutos para a passagem da bile estagnada.
• Pancreatite na fase aguda.
• Cólica intestinal, hepática, biliar.
• Asma brônquica - para eliminar o broncoespasmo.
• Inibição da secreção brônquica, bem como salivar, suor, lacrimal.
• Bronquite com hipersecreção, broncoespasmo.
• A hipersalivação é a salivação excessiva.
• Envenenamento do corpo com compostos organofosforados.
• A necessidade de ampliar a pupila para o estudo do fundo de olho.
• Garantir o descanso funcional do órgão da visão no processo inflamatório ou lesão.

Regras de aplicação e dosagens ideais para várias doenças

Meios com atropina podem ser tomados por via oral, injetados por via subcutânea, em uma veia, músculos. Em cada caso individual, uma certa dosagem e curso de tratamento são estabelecidos.

Assim, com lesões ulcerativas do estômago e duodeno, deve-se tomar 0,25-1 mg. Esta é a dose diária para adultos, que é dividida em 3 doses. Quanto às crianças, a dose do medicamento deve ser reduzida para 0,05-0,5 mg por dia e dividida em 1-2 doses.

A dose diária máxima de atropina não deve ser superior a 3 mg. Se for necessária administração intravenosa, subcutânea e intramuscular, a dose mais alta neste caso é de 0,25-1 mg e é dividida em 1-2 injeções.

Gotas de sulfato de atropina para o tratamento de doenças oculares são introduzidas nos órgãos da visão por 1-2 gotas. A frequência de uso do medicamento é de 3 vezes ao dia. A pomada para os olhos é aplicada nas pálpebras 1 (se necessário 2 vezes) por dia.

Contra-indicações

É proibido usar o medicamento de qualquer forma para tais patologias:

• glaucoma de ângulo fechado e de ângulo aberto;
• sinéquia da íris;
• se houver um ângulo estreito entre a córnea e a íris;
• ceratocone (afinamento da córnea);
• intolerância ao sulfato de atropina;
• hipertrofia prostática;
• doença renal;
• caquexia.

Há uma série de restrições que proíbem o uso da droga. Este:

• doenças vasculares e cardíacas;
• alta temperatura corporal;
• doenças e hérnias de órgãos internos;
• esofagite de refluxo;
• colite ulcerativa inespecífica.

A contra-indicação do medicamento também inclui crianças menores de 7 anos de idade.

Efeitos colaterais da droga

O uso de Atropina em diversas doenças pode causar efeitos indesejáveis. Esses incluem:

• dor de cabeça;
• distúrbios do sono, insônia;
• tontura;
• euforia, alucinação;
• confusão;
• forte dilatação da pupila;
• paralisia de acomodação;
• violação da percepção tátil;
• fotofobia;
• se você usar gotas de sulfato de atropina, em casos raros pode haver hiperemia do globo ocular, inchaço da conjuntiva, irritação e inchaço das pálpebras;
• taquicardia;
• boca seca;
• Prisão de ventre;
• dificuldade em urinar;
• aumento da pressão intraocular;
• febre;
• exacerbação da isquemia miocárdica.

Superdosagem com Atropina

Se você exceder a dose do medicamento, a pessoa sentirá os seguintes sintomas:

Uma overdose de atropina, em primeiro lugar, afeta o estado do sistema nervoso. Neste caso, uma pessoa sentirá: confusão, tremor dos membros, ansiedade, medo irracional, alucinações e delírio, sonolência e estupor. Se as medidas não forem tomadas a tempo, isso pode resultar em um resultado fatal causado por insuficiência vascular, cardíaca ou respiratória.

Incompatibilidade com atropina

É indesejável usar esses medicamentos em conjunto com atropina:

• antidepressivos tricíclicos;
• fenotiazinas;
• anti-histamínicos;
• nitratos.

Instruções Especiais

Ao usar o produto, você deve ter cuidado com pessoas cujo trabalho está relacionado a mecanismos complexos e condução de veículos. Mulheres grávidas e lactantes não podem tomá-lo por nenhuma doença. O fato é que o principal ingrediente ativo da droga penetra na placenta e no leite materno, o que pode levar ao desenvolvimento de um efeito tóxico na criança.

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Atropina
Anticolinérgicos (M-anticolinérgicos)

Formulário de liberação

Mecanismo de ação

Efeitos principais

O efeito máximo se manifesta em 2-4 minutos após a administração i / v, após a ingestão na forma de gotas - após 30 minutos.

Farmacocinética

Metabolizado no fígado por hidrólise enzimática. É excretado pelos rins inalterado (50%), na forma de produtos de hidrólise e conjugação. T1 / 2 - 2 horas.

Indicações

Dosagem e Administração

Interior: antes das refeições - pós, comprimidos, solução. Para eliminar a bradicardia em adultos - 0,5-1 mg IV, se necessário, após 5 minutos, a introdução é repetida; crianças - 10 mcg / kg. Para pré-medicação, os adultos recebem prescrição de 0,4 a 0,6 mg por via intramuscular 45 a 60 minutos antes da anestesia; crianças - 0,01 mg / kg. Para reduzir a salivação - dentro de adultos 0,025-1 mg antes da intervenção.

Contra-indicações

Precauções, controle de terapia

A atropina não deve ser descontinuada abruptamente, tk. pode haver sintomas semelhantes à síndrome de "abstinência".

Durante o período de tratamento, deve-se ter cuidado ao dirigir veículos e realizar outras atividades potencialmente perigosas que exijam aumento da concentração, velocidade das reações psicomotoras e boa visão.

Prescreva com cautela:
■ na insuficiência cardíaca crônica, doença coronariana;
■ com fibrilação atrial, taquicardia;
■ com estenose mitral;
■ com hipertensão arterial;
■ em caso de sangramento agudo;
■ com tireotoxicose;
■ com insuficiência hepática (metabolismo diminuído);
■ com atonia intestinal em pacientes idosos ou debilitados (possível obstrução);
■ com insuficiência renal;
■ em doenças pulmonares crônicas, especialmente em crianças pequenas e pacientes debilitados;
■ com hipertrofia prostática;
■ com paralisia cerebral;
■ com doença de Down (a reação a drogas anticolinérgicas é aumentada);
■ pacientes com febre;
■ pacientes com boca seca;
■ durante a gravidez;
■ durante a lactação;
■ na idade avançada e senil.

Efeitos colaterais

Interação

Sinônimos

G.M. Barer, E. V. Zoryan