"Атропин": противопоказания и показания, инструкции за употреба, състав и прегледи. Атропин, капки за очи: инструкции за употреба, прегледи и аналози, цени в аптеките Атропинът се предписва

На първо място, атропинът е вещество с естествен произход, алкалоид, съдържащ се в такива сериозни растения като дрога, кокошка, беладона. Неговата способност да блокира М-холинергичните рецептори направи този, образно казано, дар от природата, търсен в медицината. Като блокира М-холинергичните рецептори на гладкомускулните клетки на вътрешните органи и тъкани, атропинът отпуска мускулите и намалява тяхната съкратимост. Тонусът пада и перисталтиката на храносмилателния тракт се инхибира, тонусът на жлъчните пътища и пикочо-половите пътища, матката, пикочния мехур и бронхиалното дърво намалява. Дейността на жлезите за външна секреция намалява, което се проявява чрез инхибиране на секрецията на слюнка, слуз и пот. Що се отнася до стомашната и панкреасната секреция, ефектът на атропина върху тези процеси не е толкова изразен, т.к. тези функции се регулират не само нервно, но и хуморално, чрез ензимите гастрин, секретин, хистамин. Атропинът има стимулиращ ефект върху сърцето, прехвърляйки всичките му функции в режим на насилване: контрактилитета на миокарда, неговата възбудимост се увеличава, автоматичността на провеждането на нервните импулси се увеличава. Като правило, в отговор на въвеждането на атропин, сърдечната честота се увеличава, пулсът се ускорява, нуждата от кислород на миокарда се увеличава и сърдечният кръвен поток се засилва. Атропинът не влияе пряко върху тонуса на кръвоносните съдове, предотвратявайки само вазодилатиращия и хипотензивния ефект на М-холиномиметиците.

Веднъж попаднал в централната нервна система, атропинът инактивира М-холинергичните рецептори и инхибира предаването на нервните импулси в холинергичните синапси, което повишава възбудимостта на респираторните неврони и блуждаещия нерв (вагус). В умерени дози атропинът стимулира до известна степен централната нервна система и след известно време започва да се проявява седативният му ефект. Когато се накапва в окото, максималното разширение на зеницата се наблюдава на 30-40 минути.

Атропинът се предлага в две дозирани форми: инжекция и капки за очи. Това лекарство се продава стриктно по лекарско предписание. Атропинът е в списъка "А" (отровни лекарства), което веднага дава да се разбере сериозността на намеренията му. Инжекционният разтвор може да се прилага интравенозно, интрамускулно или подкожно. Капките за очи се капват по 1-2 капки 2-3 пъти на ден. Деца под 7 години могат да се накапват само с 0,5% разтвор, но в момента капките за очи атропин се предлагат само в концентрация от 1%. Използването на атропин е възможно само под най-строгия лекарски контрол. Всъщност не може да бъде другояче, като се имат предвид толкова строги правила за продажба на това лекарство от аптеките. И със сигурност атропинът не може да се нарече лекарство за самолечение.

фармакология

Блокер на м-холинергичните рецептори е естествен третичен амин. Смята се, че атропинът се свързва еднакво с подтиповете m 1 -, m 2 - и m 3 на мускариновите рецептори. Той засяга както централните, така и периферните м-холинергични рецептори.

Намалява секрецията на слюнчените, стомашните, бронхиалните, потните жлези. Намалява тонуса на гладката мускулатура на вътрешните органи (включително бронхите, органите на храносмилателната система, уретрата, пикочния мехур), намалява стомашно-чревната подвижност. Практически няма ефект върху секрецията на жлъчката и панкреаса. Предизвиква мидриаза, парализа на акомодацията, намалява секрецията на слъзната течност.

В средни терапевтични дози атропинът има умерен стимулиращ ефект върху централната нервна система и забавен, но продължителен седативен ефект. Централният антихолинергичен ефект обяснява способността на атропина да елиминира тремора при болестта на Паркинсон. В токсични дози атропинът предизвиква възбуда, възбуда, халюцинации, кома.

Атропинът намалява тонуса на блуждаещия нерв, което води до увеличаване на сърдечната честота (с лека промяна в кръвното налягане), увеличаване на проводимостта в снопа на His.

В терапевтични дози атропинът не оказва значително влияние върху периферните съдове, но при предозиране се наблюдава вазодилатация.

Когато се прилага локално в офталмологията, максималното разширение на зеницата настъпва след 30-40 минути и изчезва след 7-10 дни. Мидриазата, причинена от атропин, не се елиминира чрез инстилация на холиномиметични лекарства.

Фармакокинетика

Добре се абсорбира от стомашно-чревния тракт или през конюнктивалната мембрана. След системно приложение, той се разпространява широко в тялото. Прониква през BBB. Значителна концентрация в централната нервна система се постига в рамките на 0,5-1 ч. Свързването с плазмените протеини е умерено.

T 1/2 е 2 ч. Екскретира се с урината; около 60% - непроменени, останалите - под формата на продукти на хидролиза и конюгиране.

Формуляр за освобождаване

5 ml - флакони.
5 ml - полиетиленова бутилка с капкомер.
5 ml - полиетиленови бутилки с капкомер (1) - картонени опаковки.
5 ml - бутилки (1) - опаковки от картон.
10 ml - бутилки (1) - опаковки от картон.
10 ml - полиетиленови бутилки с капкомер (1) - картонени опаковки.

Дозировка

Вътре - 300 mcg на всеки 4-6 часа.

За елиминиране на брадикардия при / при възрастни - 0,5-1 mg, ако е необходимо, след 5 минути, въвеждането може да се повтори; деца - 10 mcg / kg.

За целите на премедикация в/м възрастни - 400-600 mcg 45-60 минути преди анестезия; деца - 10 mcg / kg 45-60 минути преди анестезия.

Когато се прилага локално в офталмологията, 1-2 капки 1% разтвор се капват (при деца се използва разтвор с по-ниска концентрация) в болното око, честотата на употреба е до 3 пъти с интервал от 5- 6 часа, в зависимост от показанията. В някои случаи 0,1% разтвор се прилага субконюнктивално 0,2-0,5 ml или парабулбарно - 0,3-0,5 ml. Чрез електрофореза 0,5% разтвор от анода се инжектира през клепачите или очната вана.

Взаимодействие

При едновременно поглъщане с антиациди, съдържащи алуминиев или калциев карбонат, абсорбцията на атропин от стомашно-чревния тракт намалява.

При едновременна употреба с антихолинергични средства и средства с антихолинергична активност антихолинергичният ефект се засилва.

При едновременна употреба с атропин е възможно да се забави абсорбцията на зопиклон, мексилетин, да се намали абсорбцията на нитрофурантоин и екскрецията му от бъбреците. Вероятно повишени терапевтични и странични ефекти на нитрофурантоин.

При едновременна употреба с фенилефрин е възможно повишаване на кръвното налягане.

Под влияние на гуанетидин е възможно намаляване на хипосекреторния ефект на атропина.

Нитратите увеличават вероятността от повишено вътреочно налягане.

Прокаинамид засилва антихолинергичния ефект на атропина.

Атропинът намалява концентрацията на леводопа в плазмата.

Странични ефекти

При системна употреба: сухота в устата, тахикардия, запек, затруднено уриниране, мидриаза, фотофобия, парализа на акомодацията, замаяност, нарушено тактилно възприятие.

При локално приложение в офталмологията: хиперемия на кожата на клепачите, хиперемия и подуване на конюнктивата на клепачите и очната ябълка, фотофобия, сухота в устата, тахикардия.

Показания

Системно приложение: спазъм на гладките мускулни органи на стомашно-чревния тракт, жлъчните пътища, бронхите; пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, остър панкреатит, хиперсаливация (паркинсонизъм, отравяне със соли на тежки метали, при стоматологични интервенции), синдром на раздразнените черва, чревни колики, бъбречни колики, бронхит с хиперсекреция, бронхоспазъм, ларингоспазъм; премедикация преди хирургични операции; AV блокада, брадикардия; отравяне с м-холиномиметици и антихолинестеразни вещества (обратимо и необратимо действие); рентгеново изследване на стомашно-чревния тракт (ако е необходимо, намалете тонуса на стомаха и червата).

Локално приложение в офталмологията: за изследване на очното дъно, за разширяване на зеницата и постигане на парализа на акомодацията, за да се определи истинската рефракция на окото; за лечение на ирит, иридоциклит, хороидит, кератит, емболия и спазъм на централната ретинална артерия и някои наранявания на очите.

Противопоказания

Свръхчувствителност към атропин.

Характеристики на приложението

Употреба по време на бременност и кърмене

Атропинът преминава през плацентарната бариера. Не са провеждани адекватни и строго контролирани клинични проучвания за безопасността на употребата на атропин по време на бременност.

При интравенозно приложение по време на бременност или малко преди раждането може да се развие тахикардия у плода.

Атропинът се намира в кърмата в следи.

Приложение за нарушения на чернодробната функция

Приложение за нарушения на бъбречната функция

Употреба при деца

специални инструкции

Използвайте с повишено внимание при пациенти със заболявания на сърдечно-съдовата система, при които увеличаването на сърдечната честота може да бъде нежелателно: предсърдно мъждене, тахикардия, хронична сърдечна недостатъчност, исхемична болест на сърцето, митрална стеноза, артериална хипертония, остро кървене; с тиреотоксикоза (възможно е повишена тахикардия); при повишена температура (все още може да се повиши поради потискане на дейността на потните жлези); с рефлуксен езофагит, хиатална херния, комбинирана с рефлуксен езофагит (намаляването на подвижността на хранопровода и стомаха и отпускането на долния езофагеален сфинктер може да забави изпразването на стомаха и да увеличи гастроезофагеалния рефлукс през сфинктера с нарушена функция); при заболявания на стомашно-чревния тракт, придружени от обструкция - ахалазия на хранопровода, пилорна стеноза (възможно намаляване на подвижността и тонуса, водещо до запушване и задържане на стомашно съдържимо), чревна атония при пациенти в напреднала възраст или отслабени пациенти (възможно развитие на обструкция), паралитичен илеус ; с повишаване на вътреочното налягане - затворен ъгъл (мидриатичен ефект, водещ до повишаване на вътреочното налягане, може да причини остър пристъп) и глаукома с отворен ъгъл (мидриатичният ефект може да причини известно повишаване на вътреочното налягане; може да се наложи коригиране на терапията ); с неспецифичен улцерозен колит (високи дози могат да инхибират чревната подвижност, увеличавайки вероятността от паралитичен илеус, освен това е възможно проява или обостряне на такова тежко усложнение като токсичен мегаколон); със сухота в устата (продължителната употреба може да доведе до допълнително увеличаване на тежестта на ксеростомията); с чернодробна недостатъчност (намален метаболизъм) и бъбречна недостатъчност (риск от нежелани реакции поради намалена екскреция); при хронични белодробни заболявания, особено при малки деца и отслабени пациенти (намаляването на бронхиалната секреция може да доведе до удебеляване на секрета и образуване на тапи в бронхите); с миастения гравис (състоянието може да се влоши поради инхибиране на действието на ацетилхолина); хипертрофия на простатата без запушване на пикочните пътища, задръжка на урина или предразположение към нея или заболявания, придружени от обструкция на пикочните пътища (включително шийката на пикочния мехур поради хипертрофия на простатата); с гестоза (възможно е повишена артериална хипертония); увреждане на мозъка при деца, церебрална парализа, болест на Даун (реакцията към антихолинергиците се увеличава).

Между приема на атропин и антиациди, съдържащи алуминиев или калциев карбонат, интервалът трябва да бъде най-малко 1 час.

При субконюнктивално или парабулбарно приложение на атропин, пациентът трябва да получи таблетка валидол под езика, за да се намали тахикардията.

Влияние върху способността за управление на превозни средства и механизми за управление

По време на периода на лечение пациентът трябва да бъде внимателен при шофиране на превозни средства и участие в други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация, психомоторна скорост и добро зрение.

1. Спазмолитичните свойства са особено изразени при атропина. Като блокира М-холинергичните рецептори, атропинът елиминира стимулиращия ефект на парасимпатиковите нерви върху гладките мускулни органи. Тонусът на мускулите на стомашно-чревния тракт, жлъчните пътища и жлъчния мехур, бронхите, уретерите и пикочния мехур намалява.

2. Атропинът влияе и върху тонуса на мускулите на окото. Нека анализираме ефектите на атропина върху окото:

а) с въвеждането на атропин, особено при локалното му приложение, поради блока на М-холинергичните рецептори на кръговия мускул на ириса, се отбелязва разширяване на зеницата - мидриаза. Мидриазата също се увеличава в резултат на запазване на симпатиковата инервация на m. дилататор на зениците. Следователно, атропинът върху окото в това отношение действа дълго време - до 7 дни;

б) под въздействието на атропин цилиарният мускул губи тонуса си, той се сплесква, което е придружено от напрежение на циновата връзка, която поддържа лещата. В резултат на това обективът също се изравнява, а фокусното разстояние на такъв обектив се удължава. Лещата настройва зрението в далечна зрителна точка, така че близките обекти не се възприемат ясно от пациента. Тъй като сфинктерът е в състояние на парализа, той не е в състояние да стесни зеницата при гледане на близки предмети, а фотофобията (фотофобията) се появява при ярка светлина. Това състояние се нарича АКОМОДАЦИОННА ПАРАЛИЗА или ЦИКЛОПЛЕГИЯ. По този начин атропинът е едновременно МИДРАТИЧЕН и ЦИКЛОПЛЕГИЧЕН. Локалното приложение на 1% разтвор на атропин предизвиква максимален мидриатичен ефект в рамките на 30-40 минути, а пълното възстановяване на функцията настъпва средно след 3-4 дни (понякога до 7-10 дни). Парализата на акомодацията настъпва след 1-3 часа и продължава до 8-12 дни (приблизително 7 дни);

в) отпускането на цилиарния мускул и изместването на лещата в предната камера на окото е придружено от нарушение на изтичането на вътреочна течност от предната камера. В тази връзка атропинът или не променя вътреочното налягане при здрави индивиди, или при лица с плитка предна камера и при пациенти с тесноъгълна глаукома, може дори да се увеличи, тоест да доведе до обостряне на пристъп на глаукома.

ПОКАЗАНИЯ ЗА АТРОПИН В ОФТАЛМОЛОГИЯТА

1) В офталмологията атропинът се използва като мидриатик, за да предизвика циклоплегия (парализа на акомодация). Мидриазата е необходима при изследване на очното дъно и при лечение на пациенти с ирит, иридоциклит и кератит. В последния случай атропинът се използва като обездвижващо средство, което насърчава функционалната почивка на окото.

2) За определяне на истинската пречупваща сила на лещата при избор на очила.

3) Атропинът е лекарството на избор, ако е необходимо да се получи максимална циклоплегия (акомодационна парализа), например при корекция на акомодационен страбизъм.

3. ВЛИЯНИЕ НА АТРОПИНА ВЪРХУ ОРГАНИ С ГЛАДКИ МУСКУЛИ. Атропинът намалява тонуса и двигателната активност (перисталтиката) на всички части на стомашно-чревния тракт. Атропинът също така намалява перисталтиката на уретерите и дъното на пикочния мехур. Освен това атропинът отпуска гладката мускулатура на бронхите и бронхиолите. По отношение на жлъчните пътища, спазмолитичният ефект на атропина е слаб. Трябва да се подчертае, че спазмолитичният ефект на атропина е особено изразен на фона на предишния спазъм. По този начин атропинът има спазмолитичен ефект, тоест атропинът действа в този случай като спазмолитично средство. И само в този смисъл атропинът може да действа като "анестетик".

4. ВЛИЯНИЕ НА АТРОПИНА ВЪРХУ ЖЛЕЗИТЕ С ВЪТРЕШНА СЕКРЕЦИЯ. Атропинът рязко отслабва секрецията на всички жлези с външна секреция, с изключение на млечните. В този случай атропинът блокира отделянето на течна водниста слюнка, причинено от стимулиране на парасимпатиковия отдел на вегетативната нервна система, възниква сухота в устата. Намалено сълзене. Атропинът намалява обема и общата киселинност на стомашния сок. В този случай потискането, отслабването на секрецията на тези жлези може да бъде до пълното им изключване. Атропинът намалява секреторната функция на жлезите в кухините на носа, устата, фаринкса и бронхите. Тайната на бронхиалните жлези става вискозна. Атропинът, дори в малки дози, инхибира секрецията на потните жлези.

5. ВЛИЯНИЕ НА АТРОПИНА ВЪРХУ СЪРДЕЧНО-СЪДОВАТА СИСТЕМА. Атропин, извеждащ сърцето извън контрол n. vagus, причинява ТАХИКАРДИЯ, тоест увеличава сърдечната честота. Освен това атропинът улеснява провеждането на импулс в проводната система на сърцето, по-специално в AV възела и по протежение на атриовентрикуларния сноп като цяло. Тези ефекти не са силно изразени при възрастни хора, тъй като в терапевтични дози атропинът не оказва значително влияние върху периферните кръвоносни съдове, те имат намален тонус n. вагус. Атропинът няма значителен ефект върху кръвоносните съдове в терапевтични дози.

6. ВЛИЯНИЕ НА АТРОПИНА ВЪРХУ ЦНС. В терапевтични дози атропинът не повлиява централната нервна система. В токсични дози атропинът рязко възбужда невроните на кората на главния мозък, причинявайки двигателно и говорно възбуждане, достигайки до мания, делириум и халюцинации. Има така наречената "атропинова психоза", водеща допълнително до намаляване на функциите и развитие на кома. Също така има стимулиращ ефект върху дихателния център, но с увеличаване на дозите може да се появи респираторна депресия.

ПОКАЗАНИЯ ЗА УПОТРЕБА НА АТРОПИН (с изключение на офталмологични)

1) Като линейка за:

а) чревна

б) бъбрек

в) чернодробни колики.

2) Със спазми на бронхите (виж адреномиметици).

3) В комплексната терапия на пациенти с язва на стомаха и дванадесетопръстника (намалява тонуса и секрецията на жлезите). Използва се само в комплекс от терапевтични мерки, тъй като намалява секрецията само в големи дози.

4) Атропинът се използва широко като средство за предварителна необходимост в анестезиологичната практика преди операция. Атропинът се използва като средство за подготовка на пациент за операция, тъй като има способността да потиска секрецията на слюнчените, назофарингеалните и трахеобронхиалните жлези.

Както знаете, много анестетици (в частност етер) са силни дразнители на лигавицата. В допълнение, чрез блокиране на М-холинергичните рецептори на сърцето (т.нар. ваголитичен ефект), атропинът предотвратява негативните рефлекси върху сърцето, включително възможността за неговото спиране на рефлекса.

Чрез използване на атропин и намаляване на секрецията на тези жлези се предотвратява развитието на възпалителни следоперативни усложнения в белите дробове. Това обяснява значението на факта, който реаниматорите придават, когато говорят за пълноценната възможност да "диша" пациента.

5) Атропинът се използва в кардиологията. М-антихолинергичният ефект върху сърцето е благоприятен при някои форми на сърдечни аритмии (например атриовентрикуларен блок от вагусен произход, тоест с брадикардия и сърдечна блокада).

6) Атропинът е намерил широко приложение като линейка при отравяне:

а) AChE означава (FOS)

б) М-холиномиметици (мускарин).

Наред с атропина са добре познати и други подобни на атропина лекарства. Естествените атропиноподобни алкалоиди включват СКОПОЛАМИН(хиосцин) Scopolominum hydrobromidum. Предлага се в ампули от 1 ml - 0,05%, както и под формата на капки за очи (0,25%). Съдържа се в растението мандрагора (Scopolia carniolica) и в същите растения, които съдържат атропин (беладона, кокошка, дурман). Структурно близо до атропина. Има изразени М-антихолинергични свойства. Има само една съществена разлика от атропина: в терапевтични дози скополаминът причинява леко успокояване, потискане на ЦНС, изпотяване и сън. Действа потискащо върху екстрапирамидната система и прехвърлянето на възбуждане от пирамидните пътища към моторните неврони на мозъка. Въвеждането на лекарството в кухината на конюнктивата причинява по-малко продължителна мидриаза.

Ето защо, анестезиолозите използват скополамин (0,3-0,6 mg s.c.) като средство за премедикация, но обикновено в комбинация с морфин (но не и при възрастни хора, тъй като може да доведе до объркване). Понякога се използва в психиатричната практика като успокоително средство и в неврологията за корекция на паркинсонизъм. Скополаминът действа по-кратко от атропина. Използва се и като антиеметик и успокоително при морска и въздушна болест (таблетките Aeron са комбинация от скополамин и хиосциамин).

В групата на алкалоидите, получени от растителни материали (ромбовидна амброзия) се включват също ПЛАТИФИЛИН.(Platyphyllini hydrotartras: таблетки от 0,005, както и ампули от 1 ml - 0,2%; капки за очи - 1-2% разтвор). Той действа приблизително по същия начин, причинявайки подобни фармакологични ефекти, но по-слабо от атропина. Има умерен ганглиоблокиращ ефект, както и директен миотропен спазмолитичен ефект (подобен на папаверин), както и върху вазомоторните центрове. Има успокояващ ефект върху централната нервна система. Платифилин се използва като спазмолитик при спазми на стомашно-чревния тракт, жлъчните пътища, жлъчния мехур, уретерите, с повишен тонус на мозъчните и коронарните съдове, както и за облекчаване на бронхиална астма. В офталмологичната практика лекарството се използва за разширяване на зеницата (действа по-кратко от атропина, не влияе на акомодацията). Инжектира се под кожата, но трябва да се помни, че разтворите с концентрация 0,2% (рН = 3,6) са болезнени.

Препоръчва се за очна практика ХОМАТРОПИН(Хоматропин: флакони от 5 ml - 0,25%). Той причинява разширяване на зеницата и парализа на акомодацията, тоест действа мидриатично и циклоплегично. Офталмологичните ефекти, причинени от хоматропин, продължават само 15-24 часа, което е много по-удобно за пациента в сравнение със ситуацията, когато се използва атропин. Рискът от повишаване на ВОН е по-малък, тъй като е по-слаб от атропина, но в същото време лекарството е противопоказано при глаукома. В противен случай той не се различава фундаментално от атропина, използва се само в очната практика.

Синтетичен наркотик МЕТАЦИН- много активен М-антихолинергичен блокер (Methacinum: в таблетки - 0,002; в ампули 0,1% - 1 ml. Кватернерно, амониево съединение, което не прониква добре през BBB. Това означава, че всичките му ефекти се дължат на периферните М-антихолинергични действие .

Различава се от атропина с по-изразен бронходилататор, липсата на ефект върху централната нервна система. По-силен от атропина, инхибира секрецията на слюнчените и бронхиалните жлези. Използват се при бронхиална астма, пептична язва, за облекчаване на бъбречни и чернодробни колики, за премедикация в анестезиологията (в/в - за 5-10 минути, в / м - за 30 минути) - по-удобно е от атропина. По аналгетичен ефект той превъзхожда атропина, причинява по-малко тахикардия.

От лекарствата, съдържащи атропин, се използват и препарати от беладона (беладона), например екстракти от беладона (гъсти и сухи), тинктури от беладона, комбинирани таблетки. Това са слаби лекарства и не се използват в линейка. Използва се у дома на доболничен етап.

И накрая, няколко думи за първия представител на селективните антагонисти на мускариновите рецептори. Оказа се, че в различните органи на тялото има различни подкласове мускаринови рецептори (М-един и М-два). Напоследък се синтезира лекарството гастроцепин (пирензепин), което е специфичен инхибитор на М-он холинергичните рецептори на стомаха. Клинично това се проявява чрез интензивно инхибиране на секрецията на стомашен сок. Поради изразеното инхибиране на секрецията на стомашен сок, гастроцепин причинява трайно и бързо облекчаване на болката. Използва се при язва на стомаха и дванадесетопръстника, гастрит, дуденит. Има значително по-малко странични ефекти и практически не засяга сърцето, не прониква в централната нервна система.

СТРАНИЧНИ ЕФЕКТИ НА АТРОПИН И НЕГОВИТЕ ЛЕКАРСТВА.

В повечето случаи страничните ефекти са следствие от широчината на фармакологичното действие на изследваните лекарства и се проявяват със сухота в устата, затруднено преглъщане, чревна атония (запек), замъглено зрително възприятие, тахикардия. Локалното приложение на атропин може да предизвика алергични реакции (дерматит, конюнктивит, подуване на клепачите). Атропинът е противопоказан при глаукома.

ОСТРО ОТРАВЯВАНЕ С АТРОПИН, АТРОПИНО-ПОДОБНИ ЛЕКАРСТВА И РАСТЕНИЯ, СЪДЪРЖАЩИ АТРОПИН.

Атропинът далеч не е безвреден. Достатъчно е да се каже, че дори 5-10 капки могат да бъдат токсични. Смъртоносната доза за възрастни, когато се приема през устата, започва от 100 mg, за деца - от 2 mg; когато се прилага парентерално, лекарството е още по-токсично. Клиничната картина при отравяне с атропин и атропиноподобни лекарства е много характерна. Има симптоми, свързани с потискането на холинергичните влияния и ефекта на отровата върху централната нервна система. В същото време, в зависимост от дозата на погълнатото лекарство, има ЛЕСНО и ТЕЖКО протичане.

При леко отравяне се развиват следните клинични признаци:

1) разширени зеници (мидриаза), фотофобия;

2) суха кожа и лигавици. Въпреки това, поради намаляване на изпотяването, кожата е гореща, зачервена, има повишаване на телесната температура, рязко зачервяване на лицето (лицето "изгаря от топлина");

3) сухи лигавици;

4) най-силната тахикардия;

5) чревна атония.

При тежко отравяне, на фона на всички тези симптоми, на преден план излиза ПСИХОМОТОРНО ВЪЗБУДЕНИЕ, тоест както психическо, така и двигателно възбуждане. Оттук и добре познатият израз: „кокошката белена яде твърде много“. Нарушена е двигателната координация, говорът е замъглен, съзнанието е объркано, отбелязват се халюцинации. Явленията на атропиновата психоза се развиват, изискващи намесата на психиатър. Впоследствие може да настъпи потискане на вазомоторния център с рязко разширяване на капилярите. Развиват се колапс, кома и респираторна парализа.

МЕРКИ ЗА ПОМОЩ ПРИ ОТРАВЯНЕ С АТРОПИН

Ако отровата се погълне, тогава трябва да се направи опит да се излее възможно най-бързо (стомашна промивка, лаксативи и др.); стягащи средства - танин, адсорбиращи - активен въглен, форсирана диуреза, хемосорбция. Важно е да се приложи специфично лечение.

1) Преди измиване трябва да се приложи малка доза (0,3-0,4 ml) сибазон (Relanium) за борба с психоза, психомоторна възбуда. Дозата сибазон не трябва да е голяма, тъй като пациентът може да развие парализа на жизнените центрове.

В тази ситуация хлорпромазин не трябва да се прилага, тъй като има свой собствен мускарин-подобен ефект.

2) Необходимо е да се измести атропинът от връзката му с холинергичните рецептори, за тези цели се използват различни холиномиметици. Най-добре е да използвате физостигмин (в/в, бавно, 1-4 mg), който се прави в чужбина. Използваме AChE агенти, най-често прозерин (2-5 mg, s.c.). Лекарствата се прилагат на интервали от 1-2 часа, докато се появят признаци на елиминиране на блокадата на мускариновите рецептори. Използването на физостигмин е за предпочитане, тъй като той прониква добре през BBB в централната нервна система, намалявайки централните механизми на атропиновата психоза. За да се облекчи състоянието на фотофобия, пациентът се поставя в затъмнена стая, прави се триене с хладна вода. Изисква се внимателна поддръжка. Често се налага изкуствено дишане.

N-ХОЛИНЕРГИЦИ

Нека ви напомня, че Н-холинергичните рецептори са локализирани в автономните ганглии и крайните пластини на скелетните мускули. В допълнение, Н-холинергичните рецептори са разположени в каротидните гломерули (те са необходими, за да реагират на промените в химията на кръвта), както и в надбъбречната медула и мозъка.

Чувствителността на Н-холинергичните рецептори с различна локализация към химични съединения не е еднаква, което прави възможно получаването на вещества с преобладаващ ефект върху автономните ганглии, холинергичните рецептори на нервно-мускулните синапси и централната нервна система.

Средствата, които стимулират Н-холинергичните рецептори, се наричат ​​Н-холиномиметици (никотинови миметици), а блокерите се наричат ​​Н-холинергични блокери (никотинови блокери).

Важно е да се подчертае следната особеност: всички N-холиномиметици възбуждат N-холинергичните рецептори само в първата фаза на тяхното действие, а във втората фаза възбуждането се заменя с потискащ ефект. С други думи, N-холиномиметиците, по-специално референтното вещество никотин, имат двуфазен ефект върху N-холинергичните рецептори: в първата фаза никотинът действа като N-холиномиметик, във втората - като N-антихолинергичен блокер .

Атропинът е лекарство, използвано за изкуствено разширяване на зеницата (мидриаза). Предписва се за терапевтични и диагностични цели. Има странични ефекти, които сами по себе си не са опасни за човек, но могат да повлияят неблагоприятно на зрението.

Активно вещество

атропин

освобождаване, състав и опаковка

Капки за очи 1%
атропин сулфат 10 mg/1 ml

5 ml - флакони.
5 ml - полиетиленова бутилка с капкомер.
5 ml - полиетиленови бутилки с капкомер (1) - картонени опаковки.
5 ml - бутилки (1) - опаковки от картон.
10 ml - бутилки (1) - опаковки от картон.
10 ml - полиетиленови бутилки с капкомер (1) - картонени опаковки.

Клинико-фармакологична група: М-холинергичен рецепторен блокер за локална употреба в офталмологията (мидриатичен)

Фармакотерапевтична група: М-антихолинергични

фармакологичен ефект

Когато се прилага локално в офталмологията, максималното разширение на зеницата настъпва след 30-40 минути и изчезва след 7-10 дни. Мидриазата, причинена от атропин, не се елиминира чрез инстилация на холиномиметични лекарства.

Показания

Локално приложение в офталмологията: за изследване на очното дъно, за разширяване на зеницата и постигане на парализа на акомодацията, за да се определи истинската рефракция на окото; за лечение на ирит, иридоциклит, хороидит, кератит, емболия и спазъм на централната ретинална артерия и някои наранявания на очите.

Режим на дозиране

Когато се прилага локално в офталмологията, 1-2 капки 1% разтвор се капват (при деца се използва разтвор с по-ниска концентрация) в болното око, честотата на употреба е до 3 пъти с интервал от 5- 6 часа, в зависимост от показанията. В някои случаи 0,1% разтвор се прилага субконюнктивално 0,2-0,5 ml или парабулбарно - 0,3-0,5 ml. Чрез електрофореза 0,5% разтвор от анода се инжектира през клепачите или очната вана.

Страничен ефект

При локално приложение в офталмологията: хиперемия на кожата на клепачите, хиперемия и подуване на конюнктивата на клепачите и очната ябълка, фотофобия, сухота в устата, тахикардия.

Противопоказания за употреба

Свръхчувствителност към атропин.

Употреба по време на бременност и кърмене

Атропинът преминава през плацентарната бариера. Не са провеждани адекватни и строго контролирани клинични проучвания за безопасността на употребата на атропин по време на бременност.

Атропинът се намира в кърмата в следи.

Приложение за нарушения на чернодробната функция

Използвайте с повишено внимание при чернодробна недостатъчност (намален метаболизъм).

Приложение за нарушения на бъбречната функция

Използвайте с повишено внимание при бъбречна недостатъчност (риск от нежелани реакции поради намалено отделяне).

Употреба при деца

Използвайте с повишено внимание при хронични белодробни заболявания, особено при малки деца и отслабени пациенти (намаляването на бронхиалната секреция може да доведе до удебеляване на секрета и образуване на запушалки в бронхите); с мозъчно увреждане при деца, церебрална парализа, болест на Даун (реакцията към антихолинергиците се увеличава).

Употреба при пациенти в напреднала възраст

Използвайте с повишено внимание при пациенти със заболявания на сърдечно-съдовата система, при които увеличаването на сърдечната честота може да бъде нежелателно; с чревна атония при пациенти в напреднала възраст или отслабени (възможна е обструкция), с хипертрофия на простатата без запушване на пикочните пътища, задържане на урина или предразположение към нея или заболявания, придружени от обструкция на пикочните пътища (включително шийката на пикочния мехур поради хипертрофия на простатните жлези) .

специални инструкции

Използвайте с повишено внимание при пациенти със заболявания на сърдечно-съдовата система, при които увеличаването на сърдечната честота може да бъде нежелателно: предсърдно мъждене, тахикардия, хронична сърдечна недостатъчност, исхемична болест на сърцето, митрална стеноза, артериална хипертония, остро кървене; с тиреотоксикоза (възможно е повишена тахикардия);

при повишена температура (все още може да се повиши поради потискане на дейността на потните жлези); с рефлуксен езофагит, хиатална херния, комбинирана с рефлуксен езофагит (намаляването на подвижността на хранопровода и стомаха и отпускането на долния езофагеален сфинктер може да забави изпразването на стомаха и да увеличи гастроезофагеалния рефлукс през сфинктера с нарушена функция);

при заболявания на стомашно-чревния тракт, придружени от обструкция - ахалазия на хранопровода, пилорна стеноза (възможно намаляване на подвижността и тонуса, водещо до запушване и задържане на стомашно съдържимо), чревна атония при пациенти в напреднала възраст или отслабени пациенти (възможно развитие на обструкция), паралитичен илеус ;

с повишаване на вътреочното налягане - затворен ъгъл (мидриатичен ефект, водещ до повишаване на вътреочното налягане, може да причини остър пристъп) и глаукома с отворен ъгъл (мидриатичният ефект може да причини известно повишаване на вътреочното налягане; може да се наложи коригиране на терапията ); с неспецифичен улцерозен колит (високи дози могат да инхибират чревната подвижност, увеличавайки вероятността от паралитичен илеус, освен това е възможно проява или обостряне на такова тежко усложнение като токсичен мегаколон);

със сухота в устата (продължителната употреба може да доведе до допълнително увеличаване на тежестта на ксеростомията); с чернодробна недостатъчност (намален метаболизъм) и бъбречна недостатъчност (риск от нежелани реакции поради намалена екскреция); при хронични белодробни заболявания, особено при малки деца и отслабени пациенти (намаляването на бронхиалната секреция може да доведе до удебеляване на секрета и образуване на тапи в бронхите);

с миастения гравис (състоянието може да се влоши поради инхибиране на действието на ацетилхолина); хипертрофия на простатата без запушване на пикочните пътища, задръжка на урина или предразположение към нея или заболявания, придружени от обструкция на пикочните пътища (включително шийката на пикочния мехур поради хипертрофия на простатата);

с гестоза (възможно е повишена артериална хипертония); увреждане на мозъка при деца, церебрална парализа, болест на Даун (реакцията към антихолинергиците се увеличава).

Между приема на атропин и антиациди, съдържащи алуминиев или калциев карбонат, интервалът трябва да бъде най-малко 1 час.

Атропинът е лекарство, което се използва широко в медицината. Произвежда се на растителна основа. Но въпреки естествения произход, това лекарство е доста опасно. Атропинът или атропин сулфатът е алкалоид и насърчава блокирането на м-холинергичните рецептори.

Лекарствена форма и основни компоненти

Атропинът може да се намери в аптеките в различни форми.

• Прах - 0,5 mg.
• Таблетки - 0,5 mg.
• Разтвор, предназначен за перорално приложение - 10 ml.
• Инжекционният разтвор в ампули и сирети - 1 ml.
• Капки атропин сулфат, предназначени за лечение на заболявания на органите на зрението (1%), под формата на разтвор, освободен във флакони от 5 ml.
• Мехлем за очи 1%.
• Филми за очи. Във всяка бутилка има по 30 броя.

Основното активно вещество на лекарството е атропин сулфат. Незначителните компоненти са: солна киселина, вода за инжекции.

1 ml капки за очи съдържа 10 mg от основното вещество, 1 ml инжекционен разтвор съдържа 1 mg.

Ефектът на лекарството върху тялото

Атропин сулфатът има антихолинергичен ефект, тоест допринася за нарушаване на доставката на нервен импулс чрез блокиране на м-холинергичните рецептори. Ефективният механизъм е насочен към свързване на атропин сулфат не с ацетилхолин, а със специфични невронни образувания. В тази връзка се блокира провеждането на нервния импулс. Атропинът има такива действия, в зависимост от това към кое заболяване е насочена борбата:

• Насърчава мускулната релаксация, тоест разтворът на атропин е спазмолитик. Подобен ефект се наблюдава в стомашно-чревния тракт, бронхите, пикочните и жлъчните органи.
• Намалява активността на секрецията на външните жлези. Те включват: бронхиални, потни, слюнчени, храносмилателни жлези.
• Парализира акомодацията (способността на органа на зрението да възприема ясно обекти, разположени на различни разстояния).
• Той има ефект върху съдовете, тоест допринася за тяхното разширяване, но само в случай на значителна доза.

Инструментът се използва активно и в анестезиологията преди или по време на операция за намаляване на секрецията на бронхиалните и слюнчените жлези, отслабване на рефлексите и предотвратяване на ларингоспазъм.

Допълнителни свойства на лекарството

В допълнение, употребата на атропин е препоръчителна преди рентгеново изследване на червата и стомаха. Лекарството се използва при отравяне с органофосфорни съединения (зарин, хлорофос, карбофос). Атропинът в този случай действа като антидот.

Фармакологични свойства на атропин

Атропинът се намира в някои растения. По-голямата част от това вещество се съдържа в беладона, кокошка и дрога. Това е фин кристален прах, който няма нито мирис, нито цвят. Веществото е бързо разтворимо във вода, алкохол, устойчиво на етер и хлороформ.

Ако разтворът се инжектира подкожно, тогава ефектът се постига след 2-4 минути, след използване на капките, ефектът на лекарството се наблюдава след половин час. В големи дози лекарството води до възбуждане на нервната система.

Показания за употреба

Разтворът на атропин се използва широко в клиничната практика. Ето основните индикации за употреба на лекарството.

• Язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника. Основната цел на лекарството е да потиска секреторната функция на органите.
• Свиване на пилора на стомаха с цел отпускането му.
• Холелитиаза (холелитиаза), възпалителен процес в органа. Основната цел на лекарството е да разшири каналите за преминаване на застояла жлъчка.
• Панкреатит в острата фаза.
• Чревни, чернодробни, жлъчни колики.
• Бронхиална астма - за премахване на бронхоспазъм.
• Инхибиране на бронхиалната секреция, както и на слюнката, потта, сълзите.
• Бронхит с хиперсекреция, бронхоспазъм.
• Хиперсаливацията е прекомерно отделяне на слюнка.
• Отравяне на тялото с органофосфорни съединения.
• Необходимостта от разширяване на зеницата за изследване на очното дъно.
• Осигуряване на функционална почивка на органа на зрението при възпалителен процес или нараняване.

Правила за приложение и оптимални дозировки при различни заболявания

Средствата с атропин могат да се приемат перорално, да се инжектират подкожно, във вена, мускули. Във всеки отделен случай се определя определена дозировка и курс на лечение.

Така че, с улцерозни лезии на стомаха и дванадесетопръстника, трябва да се приемат 0,25-1 mg. Това е дневната доза за възрастни, която е разделена на 3 приема. Що се отнася до децата, дозата на лекарството трябва да бъде намалена до 0,05-0,5 mg на ден и разделена на 1-2 дози.

Максималната дневна доза на Атропин не трябва да бъде повече от три mg.Ако е необходимо интравенозно, подкожно, интрамускулно приложение, тогава най-високата доза в този случай е 0,25-1 mg и се разделя на 1-2 инжекции.

Капки атропин сулфат за лечение на очни заболявания се въвеждат в органите на зрението с 1-2 капки. Честотата на употреба на лекарството е 3 пъти на ден. Мехлем за очи се прилага върху клепачите 1 (ако е необходимо 2 пъти) на ден.

Противопоказания

Забранено е употребата на лекарството под каквато и да е форма за такива патологии:

• глаукома със затворен и отворен ъгъл;
• синехия на ириса;
• ако има тесен ъгъл между роговицата и ириса;
• кератоконус (изтъняване на роговицата);
• непоносимост към атропин сулфат;
• хипертрофия на простатата;
• заболяване на бъбреците;
• кахексия.

Има редица ограничения, които забраняват употребата на лекарството. Това:

• съдови и сърдечни заболявания;
• висока телесна температура;
• заболявания и хернии на вътрешните органи;
• рефлуксен езофагит;
• улцерозен колит неспецифичен.

Противопоказанието на лекарството включва и деца под 7-годишна възраст.

Странични ефекти на лекарството

Употребата на атропин при различни заболявания може да причини нежелани реакции. Те включват:

• главоболие;
• нарушение на съня, безсъние;
• световъртеж;
• еуфория, халюцинации;
• объркване;
• силно разширяване на зениците;
• парализа на настаняване;
• нарушение на тактилното възприятие;
• фотофобия;
• ако използвате капки атропин сулфат, тогава в редки случаи може да има хиперемия на очната ябълка, подуване на конюнктивата, дразнене и подуване на клепачите;
• тахикардия;
• суха уста;
• запек;
• затруднено уриниране;
• повишаване на вътреочното налягане;
• треска;
• обостряне на миокардна исхемия.

Предозиране с атропин

Ако превишите дозата на лекарството, тогава човекът ще почувства следните симптоми:

Предозирането на атропин на първо място засяга състоянието на нервната система. В този случай човек ще почувства: объркване, тремор на крайниците, безпокойство, неоправдан страх, халюцинации и делириум, сънливост и ступор. Ако мерките не бъдат взети навреме, това може да доведе до фатален изход, причинен от съдова, сърдечна или дихателна недостатъчност.

Атропинова несъвместимост

Не е желателно да се използват такива лекарства заедно с атропин:

• трициклични антидепресанти;
• фенотиазини;
• антихистамини;
• нитрати.

специални инструкции

Когато използвате продукта, трябва да внимавате за хора, чиято работа е свързана със сложни механизми и шофиране на превозни средства.Бременни жени и кърмачки нямат право да го приемат при каквито и да е заболявания. Факт е, че основната активна съставка на лекарството прониква през плацентата и майчиното мляко, което може да доведе до развитие на токсичен ефект върху детето.

11775 0

атропин
Антихолинергици (М-антихолинергици)

Формуляр за освобождаване

Механизъм на действие

Основни ефекти

Максималният ефект се проявява след 2-4 минути след интравенозно приложение, след поглъщане под формата на капки - след 30 минути.

Фармакокинетика

Метаболизира се в черния дроб чрез ензимна хидролиза. Екскретира се от бъбреците непроменен (50%) под формата на продукти на хидролиза и конюгиране. T1/2 - 2 часа.

Показания

Дозировка и приложение

Вътре: преди хранене - прахове, таблетки, разтвор. За елиминиране на брадикардия при възрастни - 0,5-1 mg IV, ако е необходимо, след 5 минути, въвеждането се повтаря; деца - 10 mcg / kg. За премедикация на възрастни се предписват 0,4–0,6 mg интрамускулно 45–60 минути преди анестезия; деца - 0,01 mg / kg. За намаляване на слюноотделянето - вътре при възрастни 0,025-1 mg преди интервенция.

Противопоказания

Предпазни мерки, контрол на терапията

Атропин не трябва да се прекъсва рязко, т.к. може да има симптоми, подобни на синдрома на "оттегляне".

По време на лечението трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и участие в други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация, скорост на психомоторните реакции и добро зрение.

Предписвайте с повишено внимание:
■ при хронична сърдечна недостатъчност, коронарна болест на сърцето;
■ с предсърдно мъждене, тахикардия;
■ с митрална стеноза;
■ с артериална хипертония;
■ при остро кървене;
■ с тиреотоксикоза;
■ с чернодробна недостатъчност (понижен метаболизъм);
■ с чревна атония при пациенти в напреднала възраст или отслабени пациенти (възможна е обструкция);
■ с бъбречна недостатъчност;
■ при хронични белодробни заболявания, особено при малки деца и отслабени пациенти;
■ с хипертрофия на простатата;
■ с детска церебрална парализа;
■ с болест на Даун (реакцията към антихолинергични лекарства е повишена);
■ пациенти с треска;
■ пациенти със сухота в устата;
■ по време на бременност;
■ по време на кърмене;
■ в напреднала и старческа възраст.

Странични ефекти

Взаимодействие

Синоними

Г.М. Барер, Е.В. Зорян