Медицински методи за преждевременно прекъсване на бременността. Форум за бодибилдинг, пауърлифтинг, спортно хранене и обучение Прогестеронови инхибитори

Софи Кристин-Мейтър, доктор по медицина, Филип Бушар, доктор по медицина, Ървинг М. Шпиц, доктор по медицина, доктор по медицина

Абортът е известен от древни времена. Въпреки че много култури допускаха тази практика, имаше и негативни нагласи, а понякога тя се разглеждаше като престъпление. Най-често срещаният метод за прекъсване на бременността през първия триместър е хирургичният аборт, по-точно аспирация с вакуум, който е по-безопасен и по-малко болезнен от кюретажа.

Приблизително 26 милиона бременности годишно в света завършват с легален аборт, докато броят на незаконните аборти по същото време е около 20 милиона, което води до смъртта на 78 000 жени. Безопасният медицински аборт може да спаси много животи.

В Съединените щати, където абортът е легален и се извършва от обучен здравен персонал, процентът на смъртните случаи, свързани с хирургично прекъсване на бременността, е 0,6 на 100 000 аборта. Усложнения след хирургичен аборт се появяват в по-малко от 1% от случаите.

Жените често прибягват до аборт поради липса на информация за възможни методи за контрацепция или страх от възможни странични ефекти при използване на контрацепция. Абортът често се разглежда като резултат от неефективна контрацепция или като единственият метод за контрол на раждаемостта в страни, където контрацепцията не се използва широко. Прекъсването на бременността обаче не трябва да се счита за метод за семейно планиране.

Дори в най-развитите страни услугите за аборти не винаги са на разположение. Съединените щати имат един от най-високите нива на аборти във всяка развита страна. Разбира се, наличността на абортите става все по-трудна поради опасенията на самите пациенти и на медицинския персонал, който се застъпва за забраната на аборта. В резултат на това броят на лекарите, извършващи хирургичен аборт, непрекъснато намалява и медицинските центрове не обучават нов персонал в тази област. Способността да се използва достъпно и безопасно лекарство за аборт ще бъде високо оценена от жените и здравните специалисти.

В това есе се фокусираме върху ясните ползи от ранния аборт на наркотици. Абортът късно през първия триместър и през втория триместър няма да бъдат включени в този преглед, както и други аспекти на здравето на жените.

Физиологични процеси в организма при използване на лекарства за прекъсване на бременността

Имплантирането на оплодено яйце стартира цял комплекс от процеси в ендометриума. Ембрионът се прикрепя към ендометриалния епител и навлиза в ендометриалната строма 6 до 10 дни след оплождането. Този процес е напълно зависим от прогестерона, който модифицира транскрипцията на много гени, участващи в процеса на имплантиране. (Фиг. 1). Прогестеронът също така инхибира миометриалната контракция. Лекарствата, използвани за медицински аборт, действат чрез потискане на синтеза на прогестерон, антагонизиране или чрез потискане развитието на трофобласт.

Фиг. 1.

Физиология на бременността и място на лекарствата, използвани за прекъсване на бременността.

След като прогестеронът свързва рецепторите, сложните форми на димери и свързаните с тях рецептори влияят върху транскрипцията на различни гени. Геномният ефект води до промени в структурата на мембраните на епителните клетки и в синтеза на протеини, които влияят върху имплантацията.

Прогестеронът потиска свиването на матката, вероятно чрез същия геномен ефект. Окситоцинът и простагландините, напротив, стимулират маточната контракция. Те се свързват със съответните рецептори, в резултат на което активността на фосфолипаза С и вътреклетъчната концентрация на инозитол трифосфат (IP₃) и калций. В допълнение, прогестеронът може да има и негеномен ефект, като се свързва с окситоциновите рецептори и по този начин инхибира действието на окситоцин или чрез други механизми, включително системата на азотен оксид.

В хода на нормална бременност (дясната страна на диаграмата) бластоцистата е прикрепена към стената на матката (decidua) 6-7 дни след овулацията. Трофобластът преодолява съседни клетки и навлиза в стромата на ендометриума. Агентите, използвани за прекъсване на бременността (лявата страна на диаграмата) потискат разделянето на трофобласта, повишават маточния тонус и маточните контракции или потискат синтеза на прогестерон. Мифепристон, прогестеронов антагонист, блокира свързването на прогестерона с рецепторите, усилва ефекта на простагландините върху миометриума и омекотява шийката на матката.

Потискане на синтеза на прогестерон

Модифицирана стероидна молекула като (2α, 4α, 5α, 17β) - 4,5-епокси-17-хидрокси-4,17-диметил-3-оксоандростан-2-карбонитрил (епостан) и други конкурентни инхибитори на яйчниците и плацентата 3β β-хидроксистероидните дехидрогенази като трилостан инхибират синтеза на прогестерон от предшественика прегненолон. Ефектът на Epostan за потискане на синтеза на прогестерон и прекъсване на бременността може да бъде предотвратен чрез прием на лекарства, съдържащи прогестерон.

Укрепване на тонуса и контракциите на матката.

Простагландините и окситоцинът стимулират маточните контракции, като се свързват със специфични рецептори на повърхността на миометриалните клетки. Това взаимодействие води до увеличаване на производството на калций от ендоплазмения ретикулум и в резултат до увеличаване на маточните контракции.

Прогестеронови антагонисти

Първият прогестеронов антагонист (антипрогестин) се нарича мифепристон. Известен е също под имената RU 486 и RU 38486. Той се свързва с прогестероновите рецептори и неговият афинитет към тези рецептори е няколко пъти по-силен от този на прогестерона. За разлика от прогестерона, този комплекс инхибира транскрипцията на прогестерон-зависими гени, последвано от некроза на децидуята и отделяне на яйцеклетката.

Лекарства, които инхибират развитието на трофобласт

Метотрексат, антагонист на фолиевата киселина, влияе върху синтеза на ДНК. Активно делящите се клетки като трофобласт са чувствителни към действието на метотрексат, който се използва при хориокарцином и извънматочна бременност.

Употреба на лекарства за прекъсване на бременност

Медицинското прекъсване на бременността се счита за успешно, ако има пълно експулсиране на яйцеклетката без допълнителна хирургическа намеса. Този метод може да се приложи веднага след като фактът на бременността е установен в резултат на ултразвуково изследване. Въпреки това не се препоръчва за гестационна възраст повече от 9 седмици, тъй като има голям риск от неуспех и маточно кървене през тези периоди. За да се изясни времето на бременността, най-ефективният метод е трансвагиналната утрасонография.

Медицинският метод изисква повече посещения на пациента в клиниката, отколкото хирургическия. След подписване на информирано съгласие за тази процедура, жената приема лекарството през устата (метотрексат, мифепристон или простагландин) под наблюдението на лекар и напуска клиниката след 2 часа. Ако се използва комбинация от лекарства, жената приема метотрексат или мифепристон в болнична обстановка и напуска клиниката, след което се връща след 2 дни, за да вземе простагландин. При желание тя може да остане под наблюдението на медицинския персонал от три до шест часа. Препоръчително е да направите последното посещение в клиниката след четири седмици, за да получите потвърждение, че абортът е завършен.

Ако медицинският аборт не е настъпил или не е настъпил напълно, както и ако има силно кървене, се препоръчва да се извърши допълнителен хирургичен аборт. В този случай вакуумната аспирация може да бъде за предпочитане по медицински причини.

Епостан

Epostan се използва самостоятелно или в комбинация с простагландин Е2 (под формата на супозитории) за прекъсване на бременността за период не по-дълъг от 56 дни. Дозата от 200 mg трябва да се приема от пациента на всеки 6 до 8 часа в продължение на 7 дни. В едно проучване в 86% от случаите се съобщава за гадене като страничен ефект, а процентът на успешните аборти е бил само 84. Поради тези причини, а също и тъй като това лекарство не е било признато от FDA (Администрацията по храните и лекарствата), понастоящем не е използва се за медицинско прекъсване на бременността.

Простагландини

Естествените простагландини, които първи се използват за медицинско прекъсване на бременността, са химически нестабилни вещества, имат ниска селективност и се понасят зле от пациентите. Употребата на парентералната форма на синтетичния аналог на сулпростон е прекратена поради сериозни сърдечно-съдови странични ефекти като остър миокарден инфаркт и остра хипотония.

Синтетичният простагландин Е1 е част от по-сложните молекули на лекарствата мифепристон и гемепрост. Мизопростол е евтино лекарство, което може да се съхранява при стайна температура. В много страни по света се използва за лечение на пептични язви и като профилактично средство при използване на нестероидни противовъзпалителни лекарства. Гемепрост, който се произвежда само в една дозирана форма - супозитории, е относително скъпо лекарство, термолабилен е и изисква охлаждане. За разлика от мизопростола, той не е одобрен за употреба от FDA.

Ефективност. Мизопростол се използва като монотерапия за медицинско прекъсване на бременността до 56 дни от бременността, с доза в диапазона от 400 до 3200 mcg. Абортите, извършени само с мизопростол, представляват 4 до 11% от всички медицински аборти. Бионаличността на лекарството е много по-висока при вагинално приложение и в резултат броят на успешните аборти при този начин на приложение е много по-висок, отколкото при перорално приложение. Въпреки това, резултатите от успешни аборти, използващи различни дози от 800 до 2400 mcg, варират от 22 до 94%. Данните от четири проучвания, всяко от които включва повече от 100 жени, са представени в таблица 1. Причините за различната ефикасност на лекарството са неизвестни, но това не е свързано с дозите на мизопростол и гестационната възраст. Таблетката Misoprostol не е предназначена за вагинално приложение, но скоростта на успешни аборти не се е увеличила с вагинално приложение на разтвор, приготвен от таблетки, съдържащи мизопростол.

Когато се прилага вагинално, гемепрост е по-ефективен от мизопростол. В едно от проучванията гемепрост в доза от 1000 μg (ако е необходимо, дозата се повтаря на всеки три часа, максималното количество е пет дози) показва ефективност в 97% от случаите с прекъсване на бременността до 56 дни от бременността. Лекарството в същата доза, но прилагано на всеки шест часа, показва най-лошата ефективност - 87% от успешните аборти.

Странични ефекти. Употребата на простагландини често се свързва със сериозни странични ефекти като болка, гадене, повръщане, треска, диария, световъртеж и алергични кожни реакции. 53% от жените, на които са предписани 5 mg простагландини, се нуждаят от опиатни аналгетици за облекчаване на болката, докато само 16% от жените се нуждаят от същото лекарство с 3 mg простагландини. Поради тази причина на жените, на които са предписани простагландини в доза от 5 mg, се препоръчва да останат под лекарско наблюдение в болницата поне един ден. В резултат на анализа на хода на медицински аборт, извършен върху мизопростол, беше установено, че кървенето след аборт продължава средно 11 дни, докато при гемепрост средно 14 дни.

Ако при използването на простагландини не е настъпил медицински аборт и бременността е продължила да се развива, при раждането на деца е имало аномалии в развитието на структурата на черепа, парализа на лицевите мускули, недоразвитие и дефекти на крайниците (еквиноварусна деформация на стъпалото). Повишаването на тонуса на матката, свързано с вазоконстрикция или вазоспазъм, може да е причина за тези тератогенни ефекти. Въпреки факта, че простагландините могат да се използват самостоятелно за медицински аборт, в акушерско-гинекологичната практика те рядко се използват поради сериозни и чести странични ефекти. Поради тази причина те се използват в комбинация с метотрексат или мифепристон и при по-ниски дози.

Метотрексат и простагландини

Метотрексат и мизопростол се използват успешно в комбинация за медицински аборт. Метотрексат обикновено се прилага в доза от 50 mg на квадратен метър телесна площ чрез интрамускулно инжектиране. Установено е, че увеличаването на дозата (до 60 mg) не повишава ефективността на метода. Оралните форми в доза от 25 или 50 mg също се оказаха ефективни. Три до седем дни след приема на метотрексат, на жената се дава вагинално мизопростол в доза 800 mcg.

Ефективност. Когато тази комбинация се използва за гестационна възраст до 56 дни, ефикасността варира от 84 до 97 процента. Отбелязано е, че в редица случаи е настъпил пълен медицински аборт 24 часа след прием на метотрексат без използването на мизопростол. Също така, в някои случаи е имало забавено начало на аборта (24 часа след прием на мизопростол). Тъй като концентрацията на метотрексат в кръвта е еднаква за различните начини на приложение, ефективността на метода при използване на инжекционната и таблетната форма на лекарството също е сравнима.

Странични ефекти. При използване на тази комбинация от лекарства, гадене се отбелязва в 3 - 66% от случаите, повръщане в 2 - 25%, 8 - 60% от жените имат студени тръпки и треска. Други странични ефекти на метотрексат включват стоматит и язви в устата, които се наблюдават при 5% от жените. От 40 до 90% от жените отбелязват, че допълнително са използвали лекарства за облекчаване на болката. Страничните ефекти на мизопростол, като болка и диария, са по-чести, когато метотрексат се прилага перорално.

Продължителността на кървенето при използване на тази комбинация варира средно от 10 до 17 дни. В проучване, в което са участвали 3122 жени, само две се нуждаят от кръвопреливане, а 4% изискват допълнителен кюретаж, за да се спре прекомерното кървене.

Механизмът на действие на метотрексат се основава на цитотоксичния ефект върху трофобласта. В тази връзка дефекти на крайниците като къси крайници и недоразвитие на ръцете и краката.

Таблица 1. Ефикасност и странични ефекти на простагландини и метотрексат, използвани за аборт самостоятелно или в различни комбинации

се отбелязват при деца, родени след неуспешен медицински аборт с метотрексат.

Метотрексат може също да се използва самостоятелно без простагландини за медицински аборт, но процентът на успешните аборти е много по-нисък и те се появяват средно три седмици след употребата на лекарството.

Тамоксифен и простагландини

Ефективността на метода, базиран на тази комбинация с доза тамоксифен 20 mg на ден в продължение на четири дни и вагинално приложение на мизопростол 800 mcg е 92%.

Антипрогестерони и простагландини

Ефективността на този метод е демонстрирана през 1982 г. Когато се използва мифепристон като монотерапия при гестационна възраст до 49 дни при доза от 200 до 600 mg наведнъж или с разбивка на няколко дози, ефективността на метода варира от 64 до 85%, което съответства на ефективността на лекарството от същата група лилопристон. Но тази ефикасност не е задоволителна за използване в клиничната практика.

Въвеждането на мизопростол в режима на медицински аборт, прилаган 36-60 часа след прием на мифепристон, повишава ефективността на метода до 97%. Има много проучвания, при които мизопростол обикновено се прилага 48 часа след мифепристон. Едно проучване установи, че 200, 400 и 600 mg мифепристон не влияят върху скоростта на успешни аборти, при условие че гемепрост се използва като ко-терапия, прилагана вагинално в доза от 1000 mcg. Също така беше установено, че 50 mg мифепристон не е достатъчна доза за медицински аборт. Въз основа на друго проучване беше установено, че концентрацията на мифепристон в кръвната плазма е еднаква, когато се прилага от 100 до 800 mg от лекарството. Също така няма ефект от режима на дозиране (600 mg мифепристон в еднократна доза или разделен на отделни дози в продължение на три до четири дни) върху ефективността на метода.

Отделно бяха проведени проучвания за ефекта на вида простагландин върху ефективността на метода. Използвани са сулпростон, гемепрост и мизопростол. Пероралната доза мизопростол варира от 400 до 600 mcg, приемана наведнъж, или 400 mcg, последвана от още 200 mcg три часа по-късно, ако абортът не е настъпил след първата доза. Вагиналната доза мизопростол е 800 mcg. Обичайната доза гемепрост е 1000 mcg, въпреки че редица проучвания показват, че 500 mcg е достатъчна доза за медицински аборт. При сравняване на ефективността на перорален мизопростол и вагинален гемепрост беше установено, че няма разлика в ефективността на метода при използване на тези лекарства, един процент от развиващите се бременности в случай на използване на мизопростол е по-висок.

Ефективност. Когато се използва комбинация от мифепристон и простагландини (перорален мизопростол или вагинален гемепрост) за гестационна възраст до 49 дни, ефективността на медицинския аборт е 92 до 97%. Несъответствието в ефективността на метода в различни изследвания може да се обясни с различни интерпретации на концепцията за „успешно завършен медицински аборт“ от различни изследователи. При гестационни периоди от 50 до 63 дни ефективността на метода намалява до 77 - 95% при използване на комбинация от мифепристон и перорален мизопростол, но когато се използва вагинален гемепрост в същата гестационна възраст, ефективността е 94 - 97%.

Пълно изтласкване на яйцеклетката преди прием на простагландин се наблюдава само при 1 - 6%. При 44 - 70% от жените абортът се случва през първите четири часа след приема на мизопростол и този процент е по-висок, колкото по-кратка е гестационната възраст. Когато се използва гемепрост под формата на супозитории, процентът на абортите, настъпили през първите четири часа, варира от 78 до 93%. В едно проучване беше отбелязано, че процентът на развиваща се бременност по време на прием на перорален мифепристон и мизопростол е толкова по-висок, колкото по-дълга е гестационната възраст, но този модел не е установен, когато комбинацията от мифепристон и гемепрост се използва вагинално.

Странични ефекти. Най-честият страничен ефект при комбинацията на мифепристон и мизопростол е маточно кървене. Въпреки това, само 38 жени от 25 907, които са участвали в проучванията, се нуждаят от кръвопреливане. Загубата на кръв при тази комбинация от лекарства е средно 84 - 101 ml, докато загубата на кръв по време на хирургичен аборт е 53 ml. Беше отбелязано, че обемът на загубата на кръв е право пропорционален на гестационната възраст. Продължителността на кървенето е от 8 до 17 дни, в 9% от случаите кървенето е продължило повече от 30 дни, а в 1% от случаите повече от 60 дни. Продължителното кървене е проблем за много жени, така че метотрексат и орални контрацептиви са предписани след аборт, въпреки че не е установен положителен ефект на тези лекарства върху този страничен ефект.

Най-често при използването на този метод жените се оплакват от болки в корема и спастични болки по време на свиване на матката. Според различни източници, допълнителни лекарства за облекчаване на болката са били необходими в 9 - 73% от случаите. Употребата на наркотични аналгетици беше колкото по-висока, толкова по-висока беше дозата простагландини, използвана в метода. Други нежелани реакции включват повръщане в 12–41% от случаите, гадене в 34–72%, диария в 3–26%, което е свързано с употребата на простагландини. Едно проучване установи, че пероралният мизопростол е по-вероятно да причини гадене и повръщане странични ефекти, но коремната болка е по-рядко срещана от супозитория гемепрост. Друго проучване съобщава за по-малко странични ефекти с вагинален мизопростол в сравнение с перорално приложение на същото лекарство.

Таблица 2. Ефикасност и странични ефекти при използване на Mifepristone и простагландини за медицински аборт

Редки нежелани реакции са главоболие, световъртеж, болки в гърба, метеоризъм. Честотата на ендометрит след медицински аборт е по-рядка, отколкото при хирургичен аборт.

Редица проучвания отбелязват, че увеличаването на гестационната възраст е свързано с увеличаване на броя на страничните ефекти, както и факта, че допълнителното приложение на мизопростол в доза 200 mcg 3 часа след приемане на основната доза от 400 mcg не повишава ефективността на метода, но увеличава броя на страничните ефекти.

При експерименти с животни е установено, че мифепристонът няма тератогенен ефект върху плъхове, мишки и маймуни, но при експерименти върху зайци са наблюдавани случаи на деформация на черепа при потомството на животни, които са били инжектирани с лекарството в началото на бременността, което вероятно е свързано с контракции на матката. Има данни за 71 жени, които са родили деца след прием на гемепрост с цел медицински аборт. В шест случая са забелязани дефекти в структурата на крайниците, включително плоскостъпие и недоразвитие на ръцете и краката. Повечето проучвания показват, че скелетни дефекти се наблюдават в 0,6 - 5% от случаите, когато се използват простагландини. Когато се използва комбинация от мифепристон и простагландини, процентът на дефекти се увеличава значително, поради което е наложително да се прибегне до хирургична процедура за аборт, ако медицинският аборт не успее.

Противопоказания за използването на метода за медицинско прекъсване на бременността

В случай на недостатъчност на надбъбречната система, астма и преминаване на дълъг курс на глюкокортикоидна терапия, не се препоръчва използването на комбинация от мифепристон с простагландини. Тези лекарства трябва да се използват с повишено внимание в случай на диабет, желязодефицитна анемия и други кръвни заболявания, при лечение на антикоагуланти. Сулпростонът не се препоръчва за жени на възраст над 35 години, с наднормено тегло, пушачи, изложени на риск от развитие на сърдечно-съдови заболявания. Тези препоръки не се отнасят за гемепрост и мизопростол. Жените, приемащи метотрексат, не се препоръчват да използват фолат едновременно, тъй като съществува риск от лекарствени взаимодействия.

Надеждност, наличност и приемливост на метода

Медицинското прекъсване на бременността е достъпен и приемлив метод за повечето жени в развитите и развиващите се страни. Сред жените, които са използвали комбинация от метотрексат и мизопростол, 84% са посочили, че са готови да го използват повторно, когато е необходимо. Сред тези, които са използвали комбинацията от мифепристон и мозопростол, процентът е бил 91. За жени, които имат гестационна възраст над 50 дни и не могат да се възползват от медицински аборт, вакуумната аспирация е предпочитаният метод пред хирургичния аборт. Жените посочват твърде дълго време между приема на лекарството и желания ефект, както и твърде много посещения в клиниката, като причини за отказ от този метод. Според лекарите най-голямото неудобство за пациентите е продължителното наблюдение в болницата след прием на простагландини (от 3 до 6 часа). Времето за проследяване обаче може да бъде съкратено, ако гестационната възраст е по-малка от 49 дни. Решението на този проблем може да бъде и самостоятелно приложение на супозитории с простагландини у дома след прием на мифепристон в болница под наблюдението на лекар с гестационна възраст под 56 дни. Същият режим на дозиране е валиден и за комбинацията от метотрексат и мизопростол.

През 1998 г. мифепристон е одобрен във Франция за медицински аборт, когато бременността е по-малка от 49 дни. Той също е одобрен през 1991 г. във Великобритания и Китай и през 1992 г. в Швеция за до 63 дни бременност. През април 1999 г. комбинацията от мифепристон + мизопростол е одобрена в Русия, а през юли 1999 г. - в Австрия, Финландия, Германия, Гърция, Израел, Холандия, Испания и Швейцария. В Съединените щати мизопростолът е одобрен за употреба самостоятелно и в комбинация с мифепристон или метотрексат. Въпреки това FDA (Администрацията по храните и лекарствата) е одобрила само комбинацията от мифепристон и мизопростол.

Във Франция, Швеция и Обединеното кралство мифепристонът се предлага само в регистрирани здравни центрове. Процентът на медицинските аборти в структурата на всички аборти непрекъснато нараства. Например делът на медицинските аборти във Франция през 1994 г. е 15%, през 1996 г. - 21%, през 1998 г. - 26%. За съжаление общият брой на абортите не намалява от година на година.

Заключение

В съзнанието на пациентите медицинският аборт се свързва последователно с по-голяма продължителност от хирургичния аборт, продължително кървене, гадене, повръщане и болка. Консумацията на аналгетици също е висока в сравнение с хирургичния аборт. Освен това делът на успешните медицински аборти е малко по-нисък в сравнение със същия хирургичен аборт. Ефективността на вакуумната аспирация е 98-99% и е по-ниска на по-ранните етапи на бременността. Ето защо, някои лекари предпочитат да не го използват преди 7 седмици аменорея. За разлика от това, медицинският аборт е по-ефективен, колкото по-кратка е гестационната възраст. В допълнение, медицинският аборт е по-безопасен и не изисква използването на анестезия. Общият брой посещения при лекар за медицински аборт е по-голям, отколкото при хирургичен аборт, ако е неуспешен или има обилно кървене.

Легализацията на абортите в много страни не е довела до увеличаване на техния брой. В развитите страни медицинският аборт дава възможност на жените да избират. В развиващите се страни това може да е единственият наличен метод, тъй като лекарят не винаги е квалифициран да извърши хирургичен аборт.

За да се замени недостатъчната функция на яйчниците в акушерството и гинекологията, се предписват прогестеронови препарати. Една от най-удобните форми на приложение на тези лекарства е в таблетки.

Механизъм на действие

Менструалният цикъл има две фази, които са разделени. След освобождаването на яйцеклетката от яйчника на нейно място се образува жълто тяло, което активно произвежда прогестерон. Този хормон действа върху лигавицата на матката, като я кара да се сгъсти и да се подготви за въвеждането на ембриона. С настъпването на бременността активността на жълтото тяло се увеличава. Прогестеронът, произведен от тази формация, намалява възбудимостта на маточните мускули, допринася за нормалното развитие на ембриона и също така активира ремоделирането на млечните жлези.

Лекарствата, съдържащи прогестерон, имат същия ефект. Те се използват за възстановяване на нормален менструален цикъл с кървене или отсъствие на менструация, с безплодие, спонтанен аборт. В допълнение, този хормон е компонент на лекарства, използвани за премахване на симптомите на менопаузата.

Прогестеронът не оказва значително влияние върху метаболизма на протеините, увеличава натрупването на глюкоза и гликоген в черния дроб, създавайки допълнителен запас от енергия. Той инхибира реабсорбцията на натриеви йони от първичната урина, което се случва в готовите части на бъбречните каналчета и по този начин увеличава отделянето на течност от тялото. Тези физиологични процеси помагат на женското тяло да се подготви и поддържа бременността.

В голяма доза инхибира синтеза на хормони на хипоталамуса, които причиняват овулация - лутеинизиращо и фоликулостимулиращо. Следователно, той инхибира овулацията и е част от контрацептивните лекарства.

Класификация

Хормоналните препарати, съдържащи прогестерон, могат да бъдат естествени или синтетични. Те имат различна структура, която определя свързването с различни рецептори и упражнявания фармакологичен ефект. Следователно изборът на лекарството във всеки отделен случай е индивидуален, като се вземат предвид характеристиките на пациента.

Всички лекарства, които имат гестагенен ефект, са разделени на 2 групи:

• естествен прогестерон;
• синтетични наркотици.

Естествените прогестеронови таблетки действат почти изключително върху съответните рецептори. Той няма андрогенен или естрогенен ефект. Ефектът от такива агенти обаче е по-слаб от синтетичните. Освен това те се неутрализират, когато попаднат в стомаха. Следователно, за медицински цели се използва микронизиран прогестерон, който е част от препаратите Iprozhin, Prajisan, Utrozhestan.

Повечето синтетични прогестагенни лекарства, след попадане в кръвта, се разграждат в черния дроб, за да образуват химически активни компоненти. Изключение прави левоноргестрел, който действа незабавно без разграждане в хепатоцитите. Това вещество се използва след незащитен полов акт и е част от лекарствата Postinor, Eskapel и Eskinor-F.

Препарати с прогестерон, предписани за менопауза, помагащи за премахване на неговите признаци и поддържащи хормонално-зависими функции - Utrozhestan и Duphaston.

Синтетични прогестагени, метаболизирани в черния дроб:

Синтетичните хормонални лекарства с прогестерон са по-активни от естествените. Въпреки това, те често засягат андрогенните и естрогенните рецептори, причинявайки допълнителни симптоми. Този ефект може да бъде от полза за засилване на биологичния ефект на прогестерона. В други случаи взаимодействието с рецепторите води до странични ефекти.

В зависимост от дозировката на активното вещество, синтетичните прогестагени могат да повлияят на ендометриума по различни начини - от подготовката му за бременност до потискането на този процес. Самостоятелното приложение на тези лекарства или изборът на аналог е неприемливо.

Преглед на лекарството

Таблетките прогестерон могат да имат различни биологични ефекти. Неговите лекарства имат специфични рецепти и собствени противопоказания.

Утрожестан

Това е естествено микронизирано прогестероново лекарство. Негови колеги са Ипрожин и Пражисан. Продуктът се предлага в капсули.

Показания:

• лутеална недостатъчност, която е причина за безплодие;
• предменструални нарушения;
• нарушения на овулацията или ановулаторни цикли;
• фиброкистозна болест на гърдата ();
• симптоми на менопаузата (заедно с естрогените).

Вагиналните капсули се използват за предотвратяване на спонтанен аборт или преждевременно раждане.

Обичайният режим на дозиране е 1 капсула два пъти дневно през втората половина на цикъла, на гладно или 2 до 3 часа след хранене.

Най-честите нежелани реакции са:

• главоболие;
• подуване на корема.

Сънливостта и световъртежът са първоначалните признаци за превишаване на необходимата доза от лекарството, което налага намаляването му. Също така се наблюдават повишаване на теглото, повръщане, запек или диария, акне, сърбеж, подуване, изпотяване и други странични ефекти.

Противопоказания:

• тромбоза, тромбофлебит, предишна белодробна емболия, инфаркт или инсулт;
• вагинално кървене с неясен характер;
• подозрение за генитални органи;
• порфирия;
• хепатит и други тежки чернодробни заболявания;
• бременност (само за капсули, приемани през устата) и кърмене.

Дюфастон

Това е синтетична прогестеронова таблетка, много сходна по структура с естествената. Следователно той няма друга хормонална активност - естрогенна или андрогенна. Поради това се понася по-добре от повечето синтетични прогестагени, без да причинява треска, задържане на течности или наддаване на тегло.

Лекарството не повишава съсирването на кръвта, не влияе неблагоприятно на метаболизма на въглехидратите и мазнините. Освен това не инхибира овулацията и не нарушава менструалния цикъл. Няма и контрацептивен ефект. Duphaston може да се използва за поддържане на бременност. Това е едно от най-често предписваните лекарства - гестагени.

Показания:

• ендометриоза;
• безплодие с яйчникова недостатъчност;
• заплахата от прекратяване, обичайни аборти, причинени от дефицит на прогестерон;
• нередовни менструации и дисфункционално кървене;
• едновременно с естрогени - менопауза и вторична аменорея.

Лекарството се прилага 2 - 3 пъти на ден. Неговите странични ефекти са същите като тези на естествения прогестерон, но са по-слабо изразени и са редки.

Противопоказания:

• тежко чернодробно заболяване;
• индивидуална непоносимост;
• кърмене.

По време на бременност можете да приемате Duphaston.

Норколут

Това лекарство подготвя матката за бременност, а също така инхибира освобождаването на хипофизни хормони и следователно предотвратява овулацията. Има слаба естрогенна и андрогенна активност.

Показания:

• предменструален синдром;
• маточно кървене на заден план;
• нарушение на продължителността и фазата на менструалния цикъл;
• ендометриоза;
• миома;
• подуване и болезненост на млечните жлези (мастодиния);
• необходимостта от предотвратяване или прекратяване на лактацията, например след прекъсване на бременността.

Страничните ефекти включват главоболие, подуване, наддаване на тегло, болка в гърдите, гадене или повръщане, сърбеж по кожата и кървави вагинални секрети. При продължителна употреба е възможна съдова тромбоза.

Противопоказания

Списъкът с противопоказанията е доста обширен. На практика съвпада с противопоказанията за други синтетични прогестагени, с изключение на Duphaston. Това са държавите:

• възраст до 18 години;
• вероятен рак на гърдата или гениталиите;
• бременност;
• чернодробно и бъбречно заболяване;
• тромбофлебит, предишна съдова тромбоза;
• кървене от пикочните пътища или влагалището с неясен характер;
• предишна бременност холестаза или сърбеж;
• затлъстяване;
• херпесна инфекция;
• индивидуална непоносимост.

Оргаметрил и Exluton

Тези лекарства потискат овулацията и също имат контрацептивен ефект. Това е свързано с намаляване на вискозитета на цервикалната слуз, отслабване на контрактилитета на фалопиевите тръби и влошаване на свойствата на ендометриума, които допринасят за имплантирането на яйцеклетка.

Показания:

• дисфункционално маточно кървене;
• ендометриоза;
• единични случаи;
• забавяне на нормалната менструация;
• контрацепция.

Последиците от приема на прогестеронови лекарства от тази група: вагинално течение, промени в половото влечение, гадене, диария, наддаване на тегло, главоболие. Може да се появи повишено кръвно налягане или акне. По-рядко се появяват депресия, изпотяване, сърбеж, повишени нива на глюкоза в кръвта, тромбоза, чувствителност на гърдите.

Противопоказания:

• тежко чернодробно заболяване;
• вагинално отделяне с неясна причина;
• бременност, кърмене;
• сърбяща кожа;
• отосклероза (увреждане на слуховите органи);
• порфирия;
• злокачествени тумори на гениталиите или млечните жлези;
• обилна менструация;
• хипертония, диабет, епилепсия;
• прехвърлена.

Veraplex и Provera

Характеристика на Veraplex е способността му да инхибира растежа на хормоночувствителни тумори. Поради това се предписва при рецидиви или метастази на рак на ендометриума, хормонозависим рак на гърдата при жени в постменопауза, както и при рак на бъбреците.

Начинът на приемане на лекарството в тези случаи се определя от лекаря във всеки отделен случай. Неговите странични ефекти са същите като тези на други синтетични гестагени. Veraplex е противопоказан при бременност, кърмене, индивидуална непоносимост.

Provera се използва в гинекологията за лечение на ендометриоза и за контрацепция. При продължителна употреба лекарството причинява атрофия на ендометриума. Лекарството се използва в онкологията при рак на матката, бъбреците, гърдата, простатата, при тежки случаи на ракова кахексия.

Визан и Неместран

Това лекарство има гестагенна и значителна антиандрогенна активност. Той инхибира ефекта на естроген върху ендометриалната тъкан, инхибирайки развитието му. Следователно Visanne се използва за терапия. Тя е назначена като непрекъснат курс за шест месеца. Visanne може да се използва за хормонозаместителна терапия.

В началото на терапията могат да се появят вагинални зацапвания, главоболие, потиснато настроение, акне, чувствителност на гърдите. При продължаване на терапията тези ефекти намаляват.

Противопоказания:

• тромбофлебит;
• Исхемична болест на сърцето, инфаркт, инсулт;
• диабетна ангиопатия;
• тежка чернодробна патология, по-специално рак;
• подозрение за хормонозависим рак на други органи, предимно на млечните жлези;
• кървене от гениталния тракт с неясен характер;
• холестаза, прехвърлена по време на бременност;
• непоносимост към млечна захар;
• възраст до 18 години;
• индивидуална непоносимост;
• бременност и кърмене.

Nemestran има малко по-различна химическа структура, но се използва и за лечение на ендометриоза. За разлика от Vizanne, той се приема само 2 пъти седмично в продължение на шест месеца. Той има повече странични ефекти, те съвпадат с тези, характерни за синтетичните прогестагени. Лекарството е абсолютно противопоказано при бременност, тъй като има вредно въздействие върху плода. По време на приемането му се изисква. Също така, не трябва да се приема при чернодробни и бъбречни заболявания, кърмене, индивидуална непоносимост.

Контрацептиви

В противозачатъчните хапчета Diamilla, Lactinet-Richter, Model Mam и Charosetta се откриват само прогестагени без естрогенен компонент. Основният механизъм на контрацептивния ефект е блокиране на синтеза на хипофизния лутеинизиращ хормон и по този начин потискане на овулацията. Тези лекарства имат висока прогестагенна и ниска андрогенна активност и са най-селективните (селективни) агенти по отношение на прогестероновите рецептори от всички изброени по-горе.

Страничните ефекти включват главоболие, промени в либидото, гадене и повръщане, чувствителност на гърдите, наддаване на тегло. Приемът е противопоказан при бременност, индивидуална непоносимост, заболявания на артериите и вените, вагинално кървене с неясен характер и тежко чернодробно заболяване.

Възможна е комбинация от гестагенни контрацептиви с естрогенни.

Какви хапчета съдържат прогестерона, необходим за спешна контрацепция?

Това са Postinor, Eskapel и Eskinor-F. Тези лекарства потискат овулацията, оплождането на яйцеклетката и нейното имплантиране. Ако ембрионът вече е влязъл в ендометриума, такива средства са неефективни. Следователно те трябва да се приемат не по-късно от 3 дни след полов акт. Когато се използва лекарството през първия ден, ефективността му достига 95%, а след това намалява до 58%.

Тези средства се вземат по схемата, обикновено 2 - 3 пъти. Те се понасят доста добре, понякога причиняват кожни обриви, гадене, болки в долната част на корема, умора и вагинално кървене.

Препаратите за посткоитална контрацепция са противопоказани:

• на фона на бременност;
• на възраст под 16 години;
• с чернодробна недостатъчност;
• с непоносимост към млечна захар или индивидуална свръхчувствителност.

Тези лекарства активно въздействат върху репродуктивната система на жената, поради което не се препоръчва да се използват по-често от веднъж на менструален цикъл.

Препаратите, съдържащи прогестерон, променят хормоналния баланс на организма. Не се допуска неконтролирано приемане. Ползите от тях при патологията на цикъла, спонтанните аборти, климактеричните разстройства и дори при онкологичните заболявания често надвишават потенциалната опасност от терапията.

12.9), лилопристон (gK98734), онапристон (gK98299) (Сергеев П.В. и др., 1994). Първият антигестоген, синтезиран през 1979 г., е мифепристон. Той, както почти всички други AG, е 11p-арил-19-норстероид. Антигестагенното действие на лилопристон и онапристон е подобно на 1Sh486, с намален антиглюкокортикоиден ефект. Лилопристонът, за разлика от 1N486 и gK98299, има антиандрогенен ефект само във високи дози. Мифепристонът и лилопристонът (13р-стероиди) проявяват смесено а / антигестагенно действие, докато gK98299 (13а-стероид) се оказва "чист" AG.
Механизмът на действие на антипрогестините. Както вече споменахме, PRs принадлежат към суперсемейството на b / T / A1 рецепторите (лиганд-активирани транскрипционни фактори). Въпреки структурно-функционалната общност, условно всички рецептори на разглежданата суперсемейство могат да бъдат разделени на два подкласа. Представителите на всеки от тях имат най-голямо сходство в структурата и свойствата на всички домейни и могат да медиират ефектите на няколко хормона. Първият клас рецептори включва рецептори за глюкокортикоиди (GH), минералокортикоиди (MR), прогестагени (PR) и андрогени (AR), вторият клас включва рецептори за естроген (ER), хормони на щитовидната жлеза (TR), витамин D и някои други (CaraxesGBike и др., 1989). По този начин, глюкокортикоидите могат да възпроизвеждат ефектите на минералокортикоидите върху метаболизма на Ka + -1C, прогестините - ефектите на глюкокортикоидите върху тирозин аминотрансферазата, естрогените - ефектите на ТЗ върху синтеза на някои чернодробни ензими. Хормоно-рецепторните комплекси от различни подкласове на кръстосани реакции не дават (Rosen V.B., 1994).

AG също променят процеса на димеризация на хормоно-рецепторния комплекс. Мифепристон индуцира образуването на стабилни PR димери. Друг изследван AG, онапристон (13а-стероид), не предизвиква димеризация, което предотвратява свързването на PR-AG комплекса с прогестин-чувствителния ДНК елемент.
АГ влияят върху активността на други рецепторни системи. Окситоциновите рецептори в кръговите и надлъжни мускули на матката на плъхове се различават по чувствителност към прогестерон и хипертония. Прогестеронът предотвратява реакцията на кръговия мускул към окситоцин, мифепристонът възстановява чувствителността до първоначалното му ниво. В надлъжния мускул на матката гестагенът и хипертонията не влияят върху чувствителността му към окситоцин. Интересното е, че прогестеронът намалява миометриалния отговор на Ca 2+, докато мифепристонът обръща този ефект в двата мускулни слоя. Освен това и двата стероида не променят контрактилния отговор на миометриума към ацетилхолин.
Мифепристон повишава чувствителността на миометриума към простагландини и окситоцин, а също така помага да се подготви шийката на матката за раждане. Увеличаването на чувствителността на миометриума към окситоцин не е свързано с промяна в нивото на окситоциновите рецептори, а се определя от увеличаване на броя на междуклетъчните контакти в тъканта. Хипертонията причинява ускорена подготовка на шийката на матката за раждане при бременни и небременни морски свинчета и плъхове, независимо от наличието на простагландини. Инфилтрацията с полиморфонуклеарни гранулоцити, макрофаги и мастоцити на шийката на матката след хипертония показва, че цитокините или други агенти за хемотаксис могат да медиират този процес. AH отменя стимулиращия ефект на прогестерона върху NO-CMF-зависима релаксация на миометриума по време на бременност.
RU486 инхибира индуцирания от прогестерон синтез и експресия на инсулинови рецептори, но подобно на прогестерона, инхибира растежа на T47D клетъчна култура (човешки тумори на гърдата) (Meyer М., 1990; Horwitz К., 1992).
Един от индуцираните от прогестерон протеини в ендометриалните клетки е PgE2 рецепторът, който е необходим за имплантиране на яйцеклетката. RU486 (7,5 mg / kg) инхибира синтеза на PgE2 рецептори в ендометриума на овариектомирани плъхове. Прогестеронът инхибира синтеза на простагландини по време на бременност, а AG-зависимото увеличаване на освобождаването на простагландини се дължи на протеинови синтези de novo и се регулира от извънклетъчните Ca 2+ (Potgieter N.S., 1995).
RU486 намалява нивото на PR в ендометриума на жени в постменопауза.
Хипертонията инхибира ефектите на естрогена върху миометриума. АХ-индуцираният труд се засилва от тамоксифен и се очаква от Е2 или предшественика на естроген, андростендион. Mifepristone и onapristone имат функционален антиестрогенен ефект в ендометриума на непокътнати и овариектомирани маймуни. Механизмът на "антиестрогенното" действие на хипертонията е неясен. Известно е, че самият Р4 проявява функционална антиестрогенна активност както чрез намаляване на нивото на ЕР, така и чрез стимулиране на локалния метаболизъм на Е2 (индукция на 17р-хидроксистероид дехидрогеназа). Напротив, антиестрогенната активност на AG е свързана с повишаване на нивото на ЕР и m-RNA-EP (Neulen J. et al., 1990).
Увеличаването на нивото на естрогенните рецептори под действието на RU486 вероятно е свързано с блокадата на инхибиторния ефект на прогестерона върху синтеза на естрадиолови рецептори. Увеличаването на нивото на ЕР под въздействието на RU486 променя съотношението на броя на прогестероновите и естрадиоловите рецептори в полза на последния.
Един от компонентите на сложния механизъм на действие на хипертонията е тяхното влияние върху хормоналния статус на жените. При пациенти с аборт, предизвикан от хипертония, симптомите на лутеална дисфункция във връзка с производството на Е2- и Р4 са разкрити на 4-ия ден от експозицията (12,5-100 mg лилопристон 2 пъти дневно), за разлика от пациентите със запазена бременност по време на хипертония ... Всички пациенти показват увеличение на съдържанието на кортизол и пролактин с постоянно ниво на алдостерон в кръвната плазма.
AH на нивото на целевата клетка се конкурират с прогестерона за взаимодействие с хормонално свързващия домен на неговия рецептор, причиняват "неефективна" конформация на последния, като по този начин блокират ефектите на естествен стероид (Chao S.S., 1991). Подобно действие
AH се наблюдава по отношение на GR и AR. Агонистичният ефект на АГ очевидно се дължи на влиянието му на посттранскрипционни етапи (стабилност на някои иРНК) или чрез екстрагеномни акцептори на хормонално-рецепторни комплекси (РМ, информасоми, лизозоми, митохондрии, цитоскелет). Много от механизма на действие на антигените все още е неясен, а именно: ролята на фосфорилирането на рецепторната молекула, участието в антихипертензивните ефекти на LbER, проявата на агонистичните / антагонистичните свойства на антигените в зависимост от животинския вид, диференциацията и функционалното състояние на клетките. Изследването на горното е необходимо за подробно изясняване на механизмите на действие на антигените и целенасочено търсене на нови съединения със селективна активност.

Нашето настроение и количеството енергия са в пряка зависимост от хормоните и всичко е важно, включително женският прогестерон и мъжкият тестостерон. Как да разберете, че имате ниски нива на тези хормони и какво да правите (пиете, ядете), за да го повишите?

Прогестерон

Обичам да мисля, че прогестеронът е „хормон на доброто настроение“. Кара ви да се чувствате спокойни и спокойни и насърчава съня. Той е подобен на естествения валиум, но по-добре, защото вместо да замъглява мозъка ви, той изостря мисленето ви.

Прогестеронът помага да се подготви матката за имплантиране на здраво оплодено яйце и поддържа бременността. Нивата на прогестерон се повишават по време на бременност, поради което много бременни жени се чувстват чудесно. Някои жени с хормонални проблеми се чувстват толкова добре по време на бременност, че умишлено забременяват отново и отново, за да се чувстват нормални.

Нивата на прогестерон са ниски през първите две седмици от менструалния цикъл. След това, през втората половина на цикъла, той започва да се издига и спада заедно с естрогена. Спадът в нивата на прогестерон означава загуба на хормона на доброто настроение. Спокойствието се заменя с безпокойство и раздразнителност. Сънят е нарушен. Всичко става малко размазано. Заедно с естрогена, нивата на прогестерон спадат рязко точно преди менструация и за някои жени това е времето, когато земята започва да се изплъзва изпод краката им. Тяхната хормонална подкрепа се руши.

Производството на прогестерон може да бъде намалено поради ниски нива на щитовидната жлеза, употреба на антидепресанти, хроничен стрес, недостиг на витамин А, В6, С или цинк и диета с високо съдържание на захар. Нивата на прогестерон могат да варират значително при жените на 30-те и 40-те години, което ги кара да се чувстват тревожни и раздразнителни.

Защо жената се нуждае от тестостерон

Тестостеронът се счита от мнозина за мъжки хормон. Импулсът на тестостерон в критичен момент от развитието на плода създава мъжкия мозък. Друг прилив на този хормон по време на пубертета води до втвърден глас, окосмяване по лицето и много други функции, които свързваме с „мъжествеността“.

Но тялото на жената също произвежда тестостерон (точно както малкото количество естроген при мъжа) и тестостеронът може да направи невероятни неща за жената. Той помага за защита на нервната система и предотвратява когнитивното увреждане, депресията и болестта на Алцхаймер. Смята се също, че тестостеронът предпазва клетките от възпаление, което според някои изследователи обяснява защо мъжете са по-малко податливи на възпалителни състояния като ревматоиден артрит, псориазис и астма и дори защо страдат по-малко от депресия. Мъжете с ниски нива на тестостерон са по-склонни да страдат от хронична болка, характерна за жените.

Твърде високите нива на тестостерон при жената могат да причинят сериозни здравословни проблеми, но липсата на тестостерон е свързана с депресия, лоша памет и спад в либидото. Това е лоша рецепта за интимни отношения. Много двойки се влюбват, когато хормоните им са в равновесие или са в своя пик. Ако нивото на тестостерона намалее, интересът на жената към секс, както и нейната податливост към сексуално удоволствие, намалява (тестостеронът влияе върху чувствителността на зърната и клитора).

Освен че повишава либидото, тестостеронът има и други ползи за жените. Освен всичко друго, той запазва мускулната маса и костната плътност, подобрява настроението и намалява риска от сърдечно-съдови заболявания.

Липса на тестостерон: какво да правя?

До 20% от жените имат ниско съдържание на тестостерон за своя пол и следователно намалена чувствителност към сексуално удоволствие, съчетано с ниско сексуално желание. В съчетание с лоша памет и депресия, тези хормонални колебания могат да означават големи проблеми в живота на жената. Те могат да повлияят отрицателно на качеството на нейното участие в отношенията и на способността й да бъде емоционално и физически интимна в отношенията си с партньора си и ефективността й в личния живот и работа.

Какво понижава нивата на тестостерон:

• Талия на талията
• Стрес
• Излишък от захар, преработени храни и инсулин
• Недостиг на цинк
• Алкохол

Въпреки това, преди да приемете какъвто и да е вид биоидентична тестостеронова добавка или дори хранителна добавка, която може да повиши нивата на тестостерон, трябва да се уверите, че сте наистина ниски.

Ако случаят е такъв, преди да се обърнете към лекарства и добавки, опитайте да увеличите естествено тестостерона чрез драстично намаляване или премахване на захар, брашно и всякакви приготвени и преработени храни (колбаси, всякакви удобни храни, сладкиши, сладкиши и др.) .). Голямо количество захар понижава нивата на тестостерон с 25%.

Друг начин за естествено повишаване на нивата на тестостерон е да се впуснете в програма за отслабване. Изграждането на мускули помага на тялото да повиши нивата на тестостерон.

Цинкът е необходим и за поддържане на нормални нива на тестостерон. Липсата на цинк пречи на хипофизната жлеза да произвежда хормони, които стимулират производството на тестостерон. Цинкът също инхибира ензим, който превръща тестостерона в естроген. Ако тези мерки не дадат резултат, може да се наложи заместителна терапия с тестостерон.

Пиша този пост, след като прочетох много литература и взех съвети от видни членове на различните колежи. Просто исках да обобщя куп полезни публикации, комбинирането им в едно и улесняването на използването на популярните средства за контрол на естроген / прогестерон / кортизол и възстановяване на естествените нива на тестостерон. Ще разгледам накратко тези вещества и ще завърша в края на публикацията. Няколко определения преди започване:

: блокирането на някои естрогенни рецептори, в зависимост от лекарството, всъщност не понижава нивата на естроген в кръвта. Естрогенът няма къде да отиде и остава само да циркулира. Благодарение на това действие, SERM ефективно влияят на нивата на холестерола. Те имат отрицателен ефект върху IGF-1, тъй като при напълняване ги приемайте само при спешна нужда. Те са добри за потискане на гинекомастията. Те се използват по-често за РСТ и по-рядко в курса. SERM от тип Nolvadex се използва широко в PCT, за да помогне на HHN да функционира правилно, когато се комбинира с други полезни лекарства. За да разберете как става това, моля, прегледайте РСТ на Антъни Робъртс, в раздела за РСТ.

AI (инхибитори на ароматазата): Има 2 вида AI. Тип 1 (инхибитори-убийци) се свързва с ензима ароматаза и постоянно го блокира. Тип 2 се конкурира с ензима, но не го унищожава. И двете са ефективни при значително понижаване на естрогена. И двете се използват за PCT и по време на курса. Използва се най-вече, когато нивата на естроген трябва да бъдат намалени, например при подготовка за състезание / отслабване. Внимавайте, понижаването на естрогена чрез силни AI може да има отрицателен ефект върху нивата на холестерола, а ниските нива на естроген могат да причинят болки в ставите, като инхибират противовъзпалителните ефекти на естрогена. Може да повлияе негативно на либидото. Естрогенът играе важна роля за увеличаването на масата и здравето на ставите, както е обяснено по-долу в обяснението на "естроген".

IR (инхибитори на редуктазата): Тези лекарства блокират превръщането на тестостерон в DHT, където присъстват 5-алфа редуктазни ензими. IR блокира действието на 5-алфа. Има 2 вида 5-алфа. Тип 1 5-алфа и Тип 2 5-алфа. Различните IR блокират един или и двата вида 5-алфа. Основната причина, поради която някои хора приемат IR, е да се предотврати загубата на коса. Тези лекарства са от съществено значение в борбата срещу косопада. Проблемът е, че чрез блокиране на DHT преобразуването количеството налични андрогени намалява и печалбите ви намаляват. Понякога хората говорят за намалена сила, агресия и стремеж в тренировките.

Естрогени: Хормони номер 1, за които ви трябват око и око. Много андрогенно-анаболни стероиди (AAS) се превръщат в естроген (по-специално Е2) по време на процеса на ароматизиране. Някои са по-лоши от други. Също така, естрогенът се повишава след цикъл. Високите нива на естроген водят до гинекомастия, задържане на вода, натрупване на мазнини и др. Естрогенът играе ключова роля в прогестерон-гинекомастията. Ние или блокираме рецепторите му със SERM, или намаляваме производството му с AI. Ние следим нивата на естроген по време на курса или с PCT. Намаляването на естрогена твърде много ще развали липидите в кръвта. Извеждането им извън контрол ще доведе до странични ефекти като гинекомастия, задържане на вода и т.н. Естрогенът играе роля в нивата на IGF-1, може би леко пренебрежимо малък, когато IGF-1 се намалява от SERMs. Естрогенът също е полезен хормон за увеличаване на теглото, спомага за увеличаване на концентрацията на андрогенните рецептори (!). Неговото предимство е и в друго - действа като противовъзпалително средство - което означава, че блокирането или намаляването на количеството му по време на интензивен курс на натрупване на маса може да причини нараняване на ставите. Очевидно различните нива на естроген служат за различни цели и блокирането на неговото действие или производство не винаги е от полза. Обикновено, когато напълнеете, нивата на естроген се повишават, но не и при гинекомастия или задържане на вода (което води до високо кръвно налягане), което се превръща в проблем. При загуба на тегло, намалено задържане на вода с малко усилия (подготовка за състезание, например) естрогенът обикновено се понижава с AI. Правилната диета и упражненията ще помогнат при страничните ефекти на високите нива на естроген.

Прогестерон: Това всъщност не е прогестеронът, в обичайния смисъл, който всъщност е хормон за здравето, а прогестините, които действат върху неговите рецептори. Прогестините като Tren или Deca (nor-9) могат да действат върху неговите рецептори или да намаляват прогестерона в кръвта. Честите нежелани реакции са гинекомастия и кърмене. За да се борят с това, някои приемат блокери на прогестеронови рецептори или инхибитори на пролактин.

Кортизол: трети хормон, хормон на стреса. При продължително увеличаване натрупва мазнини. Причинява летаргия. Капризност. Създава постоянно желание за ядене. Кортизолът се забавя след курса, тъй като AAS го блокира по време на курса, увеличавайки производството на кортизол и активния център на рецептора. Според мен на това се обръща малко внимание. Той има специални функции в тялото, които са абсолютно необходими, както и противовъзпалителното му действие. Увеличението му обаче за дълъг период от време го превръща в звяр, който яде мускули. Най-важното време за проследяване на нивата на кортизол е след цикъла, когато той се забавя. Има няколко начина да го контролирате, ще обясня по-долу.

След като обновихте някои от определенията, ето няколко полезни вещества:

SERMS (селективни модулатори на естрогенен рецептор) ​

Нолвадекс (тамоксифен цитрат):Nolvadex е SERM. Той се свързва селективно с определени естрогенни рецептори, като ефективно блокира естрогена и спира нежеланите ефекти като гинекомастия. Той НЕ понижава нивото на естроген в кръвта, той просто блокира свързването му с определени рецептори. Той също така регулира нивата на холестерола в кръвта. Не потиска LH, блокира желаните естрогенни рецептори и помага да се спре HCG да намали чувствителността на тестисите към естествения LH. Nolwa трябва да се приема с HCG терапия, 20 mg на ден, поради причината, която вече споменах. Може да се използва по време на курса, ако забележите признаци на гинекомастия. Използва се главно за блокиране на задържането на естроген при излизане от цикъла и трябва да се използва, докато се възстанови естественото производство на тестостерон. Един недостатък, който трябва да се има предвид при приема на Nolva, е, че той може да доведе до чувствителност на прогестероновите рецептори. Това означава, че с използването на прогестини като Deca или Tren, може да станете по-чувствителни към прогестин-гинекомастията.

Фаслодекс (Фулвестрант):одобрен за употреба през 2002 г. за изследвания на рак на гърдата, различен от други. Класифицира се като регулиране надолу на естрогенния рецептор. Предотвратява влиянието на естроген върху неговия рецептор. Както и Нолвадекс, но не е селективен. В по-малка степен той има същия ефект върху прогестероновите рецептори. Произвежда се под формата на инжекции, по 250 mg на месец. Няма информация за ефекта върху липидите в кръвта. Също така, лекарството е много скъпо.

Кломид (кломифен цитрат):това лекарство също е Serme, почти идентично с Nolvadex. Казват, че е по-слаб блокер от Нолва. Използва се главно за РСТ, обикновено около месец, използва се след hCG и елиминирането на всички ААС от тялото. Като блокер той е по-слаб от Nolva, смята се, че той по-бързо привежда в равновесие оста хипоталамос-хипофиза-тестиси. И двете лекарства се използват за РСТ. За разлика от Nolva, той се свързва с различни рецептори. Има много противоречия за това, но засега няма убедителни доказателства, препоръчително е да ги включите в РСТ. Обикновено се използват около 100 mg на ден.

Fareston (торемифен цитрат): второ поколение SERM. Одобрен за употреба през 1997 г. Химичният състав е подобен на Nolva и Clomid, но по-малко мощен. Fareston може да има силен положителен ефект върху нивата на холестерола в кръвта. Изберете разходите за лекарства за тези, за които това е важен проблем. Прилагайте около 60 mg всеки ден.

Evista (ралоксифен):нова SERM, Evista е доказано, че блокира тъканите на гърдата, но действа като агонист на рецепторите в костите (за разлика от Nolvadex). Увеличава костната плътност. Приемат се около 60 mg на ден. Evista може да бъде много ефективен, тъй като също така регулира нивата на холестерола в кръвта (точно като Nolvadex). Смята се, че Evista има по-мощен блокиращ ефект върху гинекомастията, отколкото Nolvadex.

Циклофенил:почти като Nolvadex, също SERM. Използват се около 600 mg на ден, по-слаби в действие. Добра алтернатива на Nolvadex, ако не е на разположение, но обикновено не е опция.

AI (инхибитори на ароматазата) ​

Теслак (тестолактон):първо поколение стероидни инхибитори на ароматазата. Подобно на убийствените AI, той постоянно се привързва към ензимите на ароматазата. Приемайте максимум 250 mg на ден. Той не е толкова силен, колкото по-новите AI, но някои все пак решават да го вземат. Той може да понижи естрогена с 50%. Притежавайки стероидна структура, той няма анаболен ефект

Аромазин (екземестан):Класифициран е като AI тип 1 убиец. Свързва се с ароматазните ензими и ги убива. Ефективен при понижаване на естрогена до 85%. За пореден път трябва да следите нивата на холестерола в кръвта. Използва се главно за отслабване, когато се желаят ниски нива на естроген. Aromasin помага за увеличаване на костната плътност. Клиничните дози са около 25 mg на ден, но 2,5 mg също се оказват ефективни.

Лентарон (Форместан):AI тип убиец 1. Lentaron не е класифициран като лекарство и може да се отпуска без рецепта като добавка. Не е толкова силен, колкото AI от трето поколение (arimidex, femera). Намалява естрогена с до 60%. Предлага се под формата на инжекция, дозировката е около 250 mg на всеки 2 седмици. Поради лошата бионаличност дневната перорална доза е около 250 mg.

Аримидекс (анастрозол):Широко използваният тип 2 EI. Борба с естрогена за ароматазния ензим. Ефективно понижава естрогена в кръвта до 80%. Одобрен през 1995 г. за борба с рака на гърдата. При доза от 1 mg на ден е доказано, че е ефективен за регулиране на естрогена на цикъл или PCT. Полезно е за ограничаване на ефектите от ароматизацията на AAS върху цикъл или РСТ. Нолвадекс в комбинация с аримидекс се е доказал ефективен. В този случай, убийствените инхибитори са по-подходящи, както при РСТ. Нарича се още L-Dex, поради течната форма на освобождаване.

Фемера (Летрозол): Letro също е конкурентна AI тип 2. Като сравнително ново лекарство е доказано, че е ефективно за понижаване на естрогена чрез блокиране на ензима ароматаза. Дози до 2,5 mg на ден, но обикновено дози под 0,5 mg също могат да бъдат ефективни. Клиничните проучвания показват, че Femera намалява естрогена със 75-78%, понякога до 95%. Отново наблюдавайте липидите в кръвта (холестерола), за да не се разграждат. Възможен ефект от рикоширане на нивата на естроген при използване на Letro.

Контрол на кортизола ​

Cytadren (аминоглутетимид):лекарството има способността да понижава кортизола при високи дози (1000 mg на ден) и действа като AI при ниски дози (250 mg на ден). Ефектите на кортизола са краткотрайни, ако не се приемат няколко дни подред. Намалява значително нивата на естроген, до 90%. Големите дози имат дълъг списък от странични ефекти. По-ефективен като AI.

Митразапин:използва се за понижаване на нивата на кортизол. Той може да бъде ефективен и за регулиране на кортизола, Йохан отбеляза, че може да причини някои психологически странични ефекти, като например да се почувствате като зомби. Следвайте връзката, за да прочетете статията на PubMed за ефекта върху нивата на кортизол http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/...1&dopt\u003dAbstract

Цитодин (фосфатидилсерин):използва се и за понижаване на кортизола, но е само 30% ефективен. Цитодинът съдържа и други съставки освен фосфатидилсерин. Фосфатидилсеринът е единствената наистина доказана съставка за понижаване на кортизола, доколкото ми е известно. Фосфатидилсерин 800 mg на ден е ефективен като съставка.

Relacore:коктейл без рецепта от билки, витамини и минерали, за който се смята, че понижава кортизола в кръвта. Леко ме втриса, четох някъде, че може да увеличи естрогена. Взех го малко, но сега не се притеснявам.

Витамин Ц:При доза от 1,5 грама на ден, той може да има понижаващ кортизола ефект, да не говорим за другите му предимства.

Заместителна терапия на LH - стимулиращи тестостерона лекарства ​

HCG (човешки хорион гонадотропин): HCG замества естествения LH (лутеинизиращ хормон). LH се произвежда от тялото, за да даде сигнал на тестисите да произвеждат естествен тестостерон. Нивата на LH намаляват с AAS (потискане на хипоталамо-хипофизарно-тестикуларната ос). Използването на hCG по време на курса предотвратява свиването на тестисите, като по този начин ускорява последващото РСТ. Приемът на Nolva в комбинация с HCG ще помогне да се спре ефектът на HCG върху чувствителността на тестисите към естествения LH. Според мен всеки достоен курс / РСТ трябва да включва hCG. Посъветваха ме да приемам 500 IU ED hCG по време на курса, но не съм сигурен в това въз основа на практически опит. Най-подходящият начин за приемане на hCG е приемането му през последните няколко седмици от курса във високи дози, като 500 IU ED. Номерът е да спрете да използвате HCG точно когато последният AAS се изчиства от тялото ви. И така, 3 седмици преди последният естер да се изчисти от кръвта, ще започнете да приемате комбинацията HCG / Nolva. HCG в доза от около 500 IU ED и Nolva 20 mg ED. Това се прави преди започване на Nolva / Aromasin PCT и продължава няколко седмици по-дълго до края на hCG. Винаги приемайте HCG в комбинация с Nolva, той е много ефективен. Внимавайте да не предозирате с HCG и постоянно проверявайте чувствителността на тестисите към LH. Периодът на действие на hCG е 3 дни. Витамин Е е бустер, прочетете за него по-долу:

Витамин Е: Както ми посочи Антъни Робъртс, витамин Е повишава реакцията към hCG. Това може да бъде полезно при ниските дози hCG, които използваме, за да избегнем изсушаване на тестисите. Дозировката може да бъде 1000 IU, когато приемате hCG.

Регулиране на прогестерона ​

Лилопристон, Онапристон:казват, че прогестероновите блокери са по-безопасни и вероятно по-ефективни от RU-486 при блокиране на прогестерона. Те са разработени след RU-486 в опит да се направят по-ефективни и по-малко сурови лекарства за блокиране на прогестерон.

Достинекс (каберголин), бромо (бромокриптин), В-6:Те се използват за гинекомастични странични ефекти от Deca / Tren. Този тип гинекомастия е свързан с прогестерон и неговите рецептори. Tren / Deca може да действа върху прогестероновия рецептор като прогестини и може да повиши пролактина в кръвта (причинявайки лактация). Тези лекарства спират производството на пролактин от хипофизната жлеза. Той също така помага да се контролират нивата на естроген в комбинация с AI, тъй като не е доказано, че прогестините сами по себе си причиняват гинекомастия.

IR (5-алфа редуктазни инхибитори) ​

Проскар (Финастерид):това е предимно 5-алфа блокери тип 2. Това означава, че приемането на големи дози тестостерон води до повишена конверсия на тестостерон до DHT в някои части на тялото, което може да доведе до загуба на коса и увеличаване на простатата. Тук се намират основно алфа ензими тип 2 5. Той няма да работи срещу AAS, които са силно андрогенни по природа, без конверсия. AAS като Tren все още ще има високи андрогенни свойства. Прилагайте до 5 mg на ден.

Avodart (Dutasteride):подобно на Proscar, но по-ново и по-ефективно за блокиране на ефектите на DHT върху скалпа или простатата (основните точки за продажба на Proscar), но също така и върху кожата, ефективно намалявайки акнето. Това е така, защото Avodart ще блокира 5-алфа ензимите от тип 1 и тип 2, покривайки повече от проблемните области на DHT. Предлага се в капсули от 0,5 mg, ефективна доза. Одобрен за употреба през 2002 г.

Изгарящи мазнини, антикатаболи ​

Клен (кленбутерол):Кленбутеролът е бронходилататор . Всички знаят, че кленът се използва за изгаряне на мазнини. Защо го споменах в списъка с лекарства за РСТ? Поради антикатаболните си свойства. Maple може да намали ефекта на AAS върху курс, така че аз лично не го използвам в курс. Това обаче влияе върху нивата на кортизол. Разбира се, при правилно хранене кортизолът не е голям проблем. AAS увеличава рецептора на кортизол и увеличава центъра на активност. Което означава, че когато завършите цикъл, кортизолът, подобно на естрогена, се натрупва. Това е част от „катастрофата“, която често се пренебрегва. Съобщава се, че блокирането на кортизола в РСТ ускорява загубата на мазнини. Предполага се, че Maple има ефект на блокер на кортизола. По този начин способността му да изгаря мазнините, антикатаболния ефект на блокиране на кортизола до правилните хормонални нива се постига с РСТ. Що се отнася до мен, има смисъл да приемате Maple на PCT, за да постигнете правилните нива на хормоните, освен това той също така изгаря мазнините в процеса.
Всички AAS могат да потиснат оста хипоталамус-хипофиза-тестиси, дори в малки дози, като по този начин намаляват естественото производство на LH. Факторите, които влияят върху способността на човек да се възстанови от това, са: генетика, продължителност на курса и тип стероиди. Някои AAS ще ви нокаутират силно и бързо, някои не са толкова лоши. Някои късметлии се възстановяват бързо без лекарства, но много от тях все още се нуждаят от тях, за да избегнат катастрофа, загуба на мускулна маса / сила. В наш интерес е да използваме подходящите лекарства в ДОБРИТЕ дози, за да сведем до минимум страничните ефекти (като подуване на корема) и бързо да изградим и поддържаме мускулна маса на цикъл. Повечето от нас могат да излязат с 2 или 3 съединения, за да намалят страничните ефекти, да се възстановят бързо и да консолидират печалбите, върху които сте работили. Високите нива на AAS (и следователно високите нива на естроген / прогестин) може да изискват по-интензивен хормонален контрол и по-интензивен PCT. Не забравяйте, че ние се стремим да доведем естроген, прогестерон, кортизол и тестостерон до същото ниво. С РСТ се опитваме да постигнем равновесие по оста хипоталамус-хипофиза-тестиси чрез нормализиране на FSH (фоликулостимулиращ хормон) и LH (лутеинизиращ хормон). Запазването на трудно спечелените резултати е нашият приоритет.

Накратко, обикновено кандидатстваме:
IA - добре, курс за сушене или за понижаване на естрогена поради чувствителност към него (ако е необходимо). Приема се с РСТ по същата причина и помага за връщане към хомеостазата. В РСТ той обикновено се използва в комбинация със СЕРМ.

СЕРМИ - за блокиране на естрогена в хода (ако е необходимо) или за размахване на оста хипоталамус-хипофиза-тестиси по време на РСТ (най-често използваната). В РСТ той обикновено се използва в комбинация с AI.

HCG - за предотвратяване на свиването на тестисите по време на курса или за насърчаване на техния бърз растеж. При РСТ той обикновено се използва в комбинация с AI и SERM, след като последните AAS са отстранени от тялото и администрирането е спряно няколко седмици преди началото на приема на SERM или AI.

Имайте предвид, че това са общоприети насоки, всеки има свои предпочитания. Надяваме се, че тази публикация ще помогне на начинаещите, които преживяват трудни времена, търсейки информацията, от която се нуждаят, сред толкова много ... тази публикация ще бъде актуализирана, когато науча повече ... направете предложения. Наслади се!